DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl

카탈로그 번호S2205 배치:S220502

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₁H₂₁N₃O₄.HCl

분자량

415.87

CAS 번호

183320-51-6

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (199.58 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.150mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.340mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl은 Erlotinib의 활성 대사물(IC50 2nM의 EGFR 억제제)입니다.

표적

EGFR

2 nM

시험관 내(In vitro)

OSI-420은 사람 혈장에서 Erlotinib의 주요 대사산물입니다. 짧은 IV 주입 후 혈장에서 Erlotinib의 소실은 평균 말단 반감기 5.2시간, 평균 청소율 128 ml/min/m(2)로 이중 지수 함수를 따릅니다. 혈장 내 OSI-420 노출량(AUC)은 Erlotinib의 30%(범위 12-59%)이며, OSI-420 청소율은 Erlotinib보다 5배 이상 높습니다. Erlotinib과 OSI-420은 동등한 효능을 가지며, CSF에서 달성된 Erlotinib + OSI-420의 복합 농도는 온전한 종양 세포에서 EGFR 티로신 키나아제 억제에 대한 IC50(7.9 ng/ml 또는 20 nM)를 초과했습니다. Erlotinib은 HNS 사람 두경부 종양 세포(IC50 20nM), DiFi 사람 결장암 세포, MDA MB-468 사람 유방암 세포를 포함한 온전한 세포에서 EGFR 활성화를 강력하게 억제합니다. Erlotinib (1 μM)은 DiFi 사람 결장암 세포에서 아폽토시스를 유도합니다. Erlotinib은 A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596을 포함한 NSCLC 세포주 패널의 성장을 억제하며, IC50은 29 nM에서 >20 μM 범위입니다. Erlotinib(2 μM)은 AsPC-1 및 BxPC-3 췌장 세포의 성장을 유의하게 억제합니다. 젬시타빈과 Erlotinib HCl의 병용 효과는 KRAS 돌연변이 췌장암 세포에서 부가적인 것으로 간주됩니다. 10마이크로몰의 Erlotinib은 Y845(Src 의존적 인산화) 및 Y1068(자가 인산화) 부위에서 EGFR 인산화를 억제합니다. Erlotinib과의 병용은 라파마이신 자극 Akt 활성을 하향 조절하고 세포 성장 억제에 시너지 효과를 낼 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

100 mg/kg 용량에서 Erlotinib은 무흉선 마우스의 이종이식된 사람 HN5 종양과 치료된 마우스의 간 EGFR에서 EGF 유도 EGFR 자가인산화를 완전히 방지합니다. Erlotinib은 이종이식된 사람 AML 세포의 성장을 감소시킵니다.

특징

OSI 420은 Erlotinib의 주요 활성 대사물입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	키나아제 분석 96웰 플레이트는 PBS에 0.25 mg/mL PGT 100 μL를 각 웰에 넣고 37 °C에서 밤새 인큐베이션하여 코팅됩니다. 과도한 PGT는 흡인으로 제거하고, 플레이트는 세척 버퍼(PBS에 0.1% Tween 20)로 3회 세척합니다. 키나아제 반응은 50 mM HEPES (pH 7.3) 50 μL에서 수행되며, 이 용액에는 125 mM 염화나트륨, 24 mM 염화마그네슘, 0.1 mM 오르토바나듐산나트륨, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 그리고 A431 세포막에서 친화도 정제된 EGFR 15 ng가 포함됩니다. DMSO에 Erlotinib HCl을 첨가하여 최종 DMSO 농도가 2.5%가 되도록 합니다. 인산화는 ATP 첨가로 시작되며, 실온에서 8분 동안 지속적으로 흔들면서 진행됩니다. 키나아제 반응은 반응 혼합물을 흡인하여 중단하고, 세척 버퍼로 4회 세척합니다. 인산화된 PGT는 50 μL HRP-접합 PY54 항인산화티로신 항체를 차단 버퍼(PBS에 3% BSA 및 0.05% Tween 20)에 0.2 μg/mL로 희석하여 각 웰에 넣고 25분 동안 인큐베이션하여 측정됩니다. 항체는 흡인으로 제거하고, 플레이트는 세척 버퍼로 4회 세척합니다. 컬러메트릭 신호는 TMB 마이크로웰 퍼옥시다아제 기질 50 μL를 각 웰에 첨가하여 발현되고, 0.09 M 황산 50 μL를 각 웰에 첨가하여 중단됩니다. 인산화티로신은 450 nm에서의 흡광도 측정으로 추정됩니다. 대조군에 대한 신호는 일반적으로 0.6-1.2 흡광도 단위이며, AlP, EGFR 또는 PGT가 없는 웰에서는 거의 배경이 없으며, 10분 동안의 인큐베이션 시간에 비례합니다.
세포 분석:^{^[3]}	세포주 A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 cells 농도 30 nM-20 μM 배양 시간 72 hour 방법 Exponentially growing cells are seeded in 96-well plastic plates and exposed to serial dilutions of erlotinib, pemetrexed, or the combination at a constant concentration ratio of 4:1 in triplicates for 72 h. Cell viability is assayed by cell count and the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Growth inhibition is expressed as the percentage of surviving cells in drug-treated versus PBS-treated control cells (which is considered as 100% viability). The IC50 value is the concentration resulting in 50% cell growth inhibition by a 72-h exposure to drug(s) compared with untreated control cells and is calculated by the CalcuSyn software.
동물 연구:^{^[7]}	동물 모델 Male 5-week-old BALB-nu/nu mice with HPAC 용량 50 mg/kg 투여 Oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354447/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545550/

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18566242
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121914/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15166626/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22966286

펼치기

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ Sci Pharm , 2012 , 80, 633-646 ]

Sellecks DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl 인용됨 23 출판물

Erlotinib-A substrate and inhibitor of OATP2B1: pharmacokinetics and CYP3A-mediated metabolism in rSlco2b1-/- and SLCO2B1+/+ rats [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(5):100069]	PubMed: 40239314
Simultaneous quantification of atorvastatin, erlotinib and OSI-420 in rat serum and liver microsomes using a novel liquid chromatography-mass spectrometry method [ J Pharm Biomed Anal, 2023, 236:115716]	PubMed: 37722165
Early [18]FDG PET/CT scan predicts tumor response in head and neck squamous cell cancer patients treated with erlotinib adjusted per smoking status [ Front Oncol, 2022, 12:939118]	PubMed: 36110959
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258]	PubMed: 35207746
Major histocompatibility complex class I molecule expression by pancreatic cancer cells is regulated by activation and inhibition of the epidermal growth factor receptor [ Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3]	PubMed: 35303241
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]	PubMed: 35118583
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918]	PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]	PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z]	PubMed: 34304386
Bioanalysis of erlotinib, its O-demethylated metabolites OSI-413 and OSI-420, and other metabolites by liquid chromatography-tandem mass spectrometry with additional ion mobility identification [ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1166:122554]	PubMed: 33540147

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.