Odanacatib

카탈로그 번호S1115 배치:S111502

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S

분자량

525.56

CAS 번호

603139-19-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (190.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Odanacatib은 카텝신 K (인간/토끼)의 강력하고 선택적이며 중성적인 억제제로, IC50은 0.2 nM/1 nM이며, 비표적 카텝신 B, L, S에 대해 높은 선택성을 보였습니다. 3상.

표적

Cathepsin K (human)	Cathepsin K (rabbit)
0.2 nM	1 nM

시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 Odanacatib은 인간 카텝신 K와 토끼 카텝신 K에 대해 각각 0.2 nM 및 1 nM의 IC50 값을 나타내며 카텝신 K에 대한 높은 억제 활성 및 선택성을 보입니다. 또한, 이 화합물은 보정된 IC50이 5 nM인 전체 인간 세포 효소 점유 분석에서도 유사한 효능을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 이 화학 물질은 세포 내 소포 수송을 방해하여 파골세포(OC) 재흡수 활동을 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

전임상 쥐에서 Odanacatib (10 mg/kg)은 청소율 (Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), 낮은 분포 용적 (V_dss: 1.1 L kg^-1), 반감기 (T_1/2: 6시간), 경구 생체이용률 (F: 8%)을 각각 나타내며 우수한 약동학을 보입니다. 또한, 이 화합물은 쥐 간세포에서 모체 화합물 정체성의 96% 회수율로 우수한 대사 안정성을 보입니다. 이 화학 물질은 경구 투여 시 난소 절제술을 받은 (OVX) 토끼에서 용량 관련 방식으로 골다공증을 예방합니다. 또한, (9 µM/일) 근위 대퇴골 골밀도 (BMD) (7.8%), 대퇴골 경부 BMD (10.8%) 및 대전자 BMD (6.5%)의 유의미한 증가를 가져옵니다. 에스트로겐 결핍, 골격이 성숙한 붉은털원숭이에서 이 화합물로 장기 치료하면 파골세포 수를 줄이지 않고 골 전환을 효과적으로 억제하며 OVX 비인간 영장류의 척추의 정상적인 생체역학적 특성을 유지합니다.

특징

강력하고 선택적이며 중성적인 카텝신 K 억제제.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Ovariectomized (OVX) rabbit model 용량 ≤9 µM/day 투여 Administered via p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

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고객 제품 검증

: , , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.

Sellecks Odanacatib 인용됨 26 출판물

Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246]	PubMed: 40644465
CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810]	PubMed: 40315697
Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312]	PubMed: 39294929
Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ]	PubMed: none
Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962]	PubMed: 36104423
The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261]	PubMed: 33278943
The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020]	PubMed: 34183355
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0]	PubMed: 33979649
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5]	PubMed: 33147445
Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019]	PubMed: 33055423

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