Olanzapine

카탈로그 번호S2493 배치:S249302

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기술 자료

화학식

C17H20N4S
분자량 312.43975 CAS 번호 132539-06-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (198.43 mM)
Ethanol 15 mg/mL (48.0 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Olanzapine (LY170053, Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)는 5-HT2 세로토닌 및 D2 Dopamine Receptor에 대한 높은 친화성을 가진 길항제입니다.
표적
5-HT2 D2 receptor
시험관 내(In vitro)

Olanzapine은 정신분열증에서 중요한 도파민성, 세로토닌성, 알파 1-아드레날린성 및 무스카린성 수용체에 대해 나노몰 친화성을 가지며, 주요 수용체와 상호작용합니다. 이 화합물은 클로자핀과 유사한 수용체 프로파일을 가지고 있습니다. 즉, Dopamine Receptor 서브타입에 대해 비교적 비선택적이며, 선조체 도파민 경로보다 중변연계 및 중피질 도파민 경로에 대한 선택성을 보여줍니다 (전기생리학; Fos).

생체 내(In Vivo)

Olanzapine은 DA 수용체(DOPAC 수준; 페르골라이드 자극 혈장 코르티코스테론 증가) 및 5-HT Receptor(퀴파진 자극 코르티코스테론 증가)의 강력한 길항제이지만, 알파-아드레날린성 및 무스카린성 수용체에서는 약합니다. 이 화합물은 플루옥세틴과 병용 시 쥐의 전전두엽 피질에서 도파민([DA](ex)) 및 노르에피네프린([NE](ex))의 세포외 수준을 각각 기준선의 최대 361% 및 272%까지 강력하고 지속적으로 증가시키며, 이는 단일 약물 투여보다 훨씬 더 큽니다. 0.5 mg/kg, 3 mg/kg 및 10 mg/kg (s.c.) 용량에서 쥐의 전전두엽 피질, 측좌핵 및 선조체에서 세포외 도파민(DA) 및 노르에피네프린(NE) 수준을 용량 의존적으로 증가시킵니다. 이 화학 물질은 또한 DA 대사산물인 DOPAC의 세포외 수준과 방출된 DA 대사산물인 3-메톡시티라민의 조직 농도를 증가시킵니다. 마카크 원숭이의 평균 신선 뇌 무게뿐만 아니라 왼쪽 대뇌 신선 무게 및 부피가 8-11% 감소합니다. 이 약물은 상당한 비만 증가를 초래합니다. 즉, 피하 및 내장 지방 저장량의 현저한 증가를 반영하는 총 체지방 증가를 야기합니다. 이는 현저한 간 인슐린 저항성을 초래합니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10942849/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9551772/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

고객 제품 검증

Punctuates of LC3 proteins in olanzapine-treated T98 and LN229 cells. Cells were incubated with olanzapine (0, 0.1M, 0.2mM) for 48h and then stained with the anti-LC3 antibody. Cells were examined by fluorescence confocal microscopy. Green: FITC-labeled LC3; Blue: DAPI-labeled nucleus. Magnification: x 400

데이터 출처 [ Asian Pac J Cancer Prev , 2014 , 15(19), 8107-13 ]

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

데이터 출처 [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Sellecks Olanzapine 인용됨 17 출판물

Dysregulated oxidative stress and lactate levels in treatment-resistant schizophrenia [ Brain Behav Immun, 2025, 130:106111] PubMed: 40962035
Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Dysregulated fatty acid metabolism in pericardiac adipose tissue of pulmonary hypertension due to left heart disease mice [ FASEB J, 2025, 39(3):e70355] PubMed: 39932146
Olanzapine suppresses mPFC activity-norepinephrine releasing to alleviate CLOCK-enhanced cancer stemness under chronic stress [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375] PubMed: 39054537
Label-free cell assays to determine compound uptake or drug action using MALDI-TOF mass spectrometry [ Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z] PubMed: 34759382
Second-generation antipsychotics induce cardiotoxicity by disrupting spliceosome signaling: Implications from proteomic and transcriptomic analyses [ Pharmacol Res, 2021, 170:105714] PubMed: 34098070
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Neuroprotective effects of olanzapine against rotenone-induced toxicity in PC12 cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-0378-6] PubMed: 32123301
Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469

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