Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

카탈로그 번호S2623 배치:S262301

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기술 자료

화학식

C20H24FN5O3
분자량 401.43 CAS 번호 873697-71-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.94 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)은 특정 cardiac myosin 활성제이자 좌심실 수축기 심부전 치료를 위한 임상 약물이며, 현재 2상에 있습니다.
표적
Myosin ATPase
시험관 내(In vitro) 시험관 내에서 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)은 미오신 ATPase 속도를 증가시켜 심장 미오신을 선택적으로 활성화합니다. 분리된 심근세포에서, 이는 심근세포 수축력 증가를 유도하고 칼슘 일과성 증가 또는 PDE 경로 억제 없이 미오신 억제제 BDM을 극복합니다.
생체 내(In Vivo) Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)은 SD 쥐, 대조군 동물 및 심부전 쥐에서 0.4 mM 플라즈마 농도부터 분수 단축을 유의하게 증가시킵니다. 심근경색(MI-sHF)을 앓는 의식 있는 개에서, 이는 벽 두께(25%), 심박출량(44%), 심박출량(22%) 및 좌심실(LV) 수축기 박출 시간(26%)의 유의한 증가를 초래합니다. 또한, 이 화합물은 심박수, 평균 좌심방 압력 및 LV 이완기말 압력을 포함한 일부 혈역학적 매개변수의 감소도 유도합니다. 좌심실 비대(LVH-sHF)를 앓는 의식 있는 개에서, 이는 혈역학적 매개변수에 대해 유사하고 통계적으로 다르지 않은 효과를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Sprague Dawley rats.

  • 용량

    ≤1.2 mg/kg/hour

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • http://www.cytokinetics.com/pdf/ASCB_1728.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498236/

고객 제품 검증

Normal and Mutation human iPSC-CMs Structure when Treated with Omecamtiv Mecarbil. Human iPSC-CMs were plated on 100 kPa flat PDMS and grown for five days and left untreated, treated acutely on day 5, or treated continuously from the time of plating with the myosin activator Omecamtiv Mecarbil. iPSC-CMs were then fixed and stained for actin filaments (phalloidin, red) and nucleus (DAPI, blue). (a, c, e) Normal and (b, d, f) Mutation untreated, acutely treated, and continuously treated iPSC-CMs.

데이터 출처 [ University of Illinois at Chicago , 2014 ]

Effects of omecamtiv mecarbil and blebbistatin on the ATPase activity of cardiomyofibrils A-C, steady-state ATPase rates for control, OM treated and BS treated CMFs at pCa 9 (A), pCa 6 (B) and pCa 4.3(C). Values indicate means ± SEM (n = 4–8). D, dose–response curve for the effect of omecamtiv mecarbil on steady-state cardiomyofibriliar ATPase activity at pCa 4.3. Statistical significance of differences between groups were assessed by a one-way ANOVA with Turkey’s post hoc test: ∗∗P < 0.01; ∗∗∗P < 0.001.

데이터 출처 [ , , J Physiol, 2018, 596(1):31-46 ]

Sellecks Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 인용됨 35 출판물

Single-cell polygenic risk scores dissect cellular and molecular heterogeneity of complex human diseases [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02725-6] PubMed: 40715455
Osimertinib induces reversible cardiac dysfunction through the GATA4-MYLK3-MYL2 axis [ Eur Heart J, 2025, ehaf813] PubMed: 41330421
Characterization of NEB pathogenic variants in patients reveals novel nemaline myopathy disease mechanisms and omecamtiv mecarbil force effects [ Acta Neuropathol, 2024, 147(1):72] PubMed: 38634969
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Deconvolution of polygenic risk score in single cells unravels cellular and molecular heterogeneity of complex human diseases [ bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594252] PubMed: 38798507
Clinically Relevant Models of Cardiac Function using Human Stem Cell-derived Cardiomyocytes [ , 2023, ] PubMed: none
The force of the myosin motor sets cooperativity in thin filament activation of skeletal muscles [ Commun Biol, 2022, 5(1):1266] PubMed: 36400920
Effects of omecamtiv mecarbil and mavacamten in isolated human atrium [ Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2022, 10.1007/s00210-022-02333-0] PubMed: 36399186
Myosin with hypertrophic cardiac mutation R712L has a decreased working stroke which is rescued by omecamtiv mecarbil [ Elife, 2021, 10e63691] PubMed: 33605878
Mechanistic analysis of actin-binding compounds that affect the kinetics of cardiac myosin-actin interaction [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00245-3] PubMed: 33639160

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