Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Orlistat은 인간 십이지장액에서 유래한 PL에 대해 IC50이 122ng/ml인 일반적인 lipase 억제제입니다. 이 화합물 치료는 증식을 감소시키고 apoptosis를 유도하며 세포 주기를 멈춥니다.
표적
lipase (Cell-free assay)
Fatty acid synthesis (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)
Orlistat은 lipases 및 Fatty Acid Synthase 억제제로, 비만의 장기 치료를 위해 경구로 사용됩니다. 이 화합물은 생체 외에서 암세포에 대한 항증식 활성을 보입니다. 이는 전-apoptosis NOXA 단백질을 증가시키는 것으로 밝혀졌습니다.
생체 내(In Vivo)
경구로 투여된 Orlistat은 위장관에 의해 최소한으로 흡수되며, 상당한 비율의 지질 흡수를 방지하여 외부 공급원으로부터의 지질 공급을 줄일 수 있습니다. 매우 낮은 경구 생체이용률 때문에 이 화합물의 효과는 주로 위장관에 국한되며, 여기서 췌장 lipase를 비활성화시킵니다. 따라서 유방암, 전립선암 등을 치료하기 위해서는 제형과 전달 경로를 변경해야 할 것입니다. 이 화학물질은 종양 세포 증식을 중단시키고, 종양 세포 apoptosis를 유도하며, 누드 마우스에서 PC-3 종양의 성장을 억제합니다. i.p. 주사로 투여된 이 화합물(155mg/kg)의 약동학적 분석 결과, 투여 2시간 후 혈중 최고 농도는 약 10μM이었습니다(데이터는 표시되지 않음). 이 시간 이후 약물의 혈중 농도는 빠르게 감소했습니다.
Leukemic cells were cultured in the presence of graded concentrations of orlistat for two days. Control cultures were exposed to DMSO alone at the concentration corresponding to that utilized for this compound 40 μM. At the end of the in vitro treatment, leukemic cells were lysed and subjected to western blot (WB) analysis.
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma
[ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y]
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance
[ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy
[ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]
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