PD153035 HCl

카탈로그 번호S1079 배치:S107901

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기술 자료

화학식

C16H14BrN3O2.HCl
분자량 396.67 CAS 번호 183322-45-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 4-Methylpyridine (50ºC 수조에서 가온) 5 mg/mL (12.6 mM)
DMSO 0.5 mg/mL (1.26 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (75.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)은 세포 유리 분석에서 Ki 및 IC50이 5.2 pM 및 29 pM인 EGFR의 강력하고 특이적인 억제제이며, PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR 및 Src에 대해서는 거의 효과가 없습니다.
표적
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
시험관 내(In vitro) PD 153035는 Swiss 3T3 섬유아세포 및 A-431 인간 표피양 암종 세포에서 EGF에 의해 유도된 티로신 인산화에 대해 각각 15 nM 및 14 nM의 IC50으로 강력하고 선택적인 억제 효과를 보입니다. PD153035는 A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 및 ME180 세포를 포함한 EGF 수용체 과발현 인간 암세포주의 배양에서 각각 0.22 μM, 0.3 μM, 0.4 μM, 0.68 μM 및 0.95 μM의 IC50으로 성장 억제 효과를 보입니다. PD153035는 NPC-TW01, NPC-TW04 및 HONE1 세포주를 포함한 비인두암(NPC) 세포에서 각각 12.9 μM, 9.8 μM 및 18.6 μM의 IC50으로 용량 의존적인 성장 억제를 유도합니다. 최근 연구에 따르면 PD153035는 Caco-2 결장암 세포에서 PAR(2) 활성화 펩타이드 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI)에 의해 유도된 COX-2 발현을 제거합니다.
생체 내(In Vivo) 면역결핍 누드 마우스에 이종이식된 A431 인간 표피양 종양에서 80mg/kg의 PD153035는 EGF 수용체 티로신 키나아제 활성을 억제합니다. PD153035는 HFD 섭취 마우스에서 포도당 내성, 인슐린 민감도 및 신호 전달을 개선하고 미세 염증을 감소시킵니다. EGFR 억제제 전처리는 NPCTW04 세포에서 독소루비신, 파클리탁셀, 시스플라틴 및 5-플루오로우라실의 세포독성 효과를 24시간 동안 유의하게 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • EGF 수용체 티로신 키나아제 억제

    효소 반응은 25mM Hepes (pH 7.4), 5mM MgCl2, 2mM MnCl2, 50μM 바나딘산 나트륨, 0.5~1.0ng의 효소(최종 농도 2μg/mL의 EGF를 충분히 포함), 1μCi의 [32P]ATP를 함유한 10μM ATP, PD153035의 다양한 농도, 그리고 Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val 서열을 갖는 포스포리파제 C-γl의 일부를 기반으로 하는 200μM의 기질 펩타이드를 포함하는 총 0.1mL 부피로 수행됩니다. 반응은 ATP 첨가로 시작됩니다. 실온에서 10분 후, 반응은 2mL의 75mM 인산 첨가로 종료되며, 용액은 펩타이드에 결합하는 2.5cm 포스포셀룰로스 필터 디스크를 통해 통과됩니다. 필터는 75mM 인산으로 5회 세척하고 5mL의 섬광액이 있는 바이알에 넣어집니다. 억제되지 않은 대조군 활성은 약 100,000cpm을 생성합니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180

  • 농도

    0-3 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.
동물 연구:[5]
  • 동물 모델

    A431 cells are injected into the outbred nude mice.

  • 용량

    ≤80 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16037687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22517768/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/

고객 제품 검증

<p>IGF-1 and IL-1β mediated induction of Bcl-2 expression involves EGFR.   (A)  Bcl-2 mRNA levels in AALEBs treated with IGF-1 or IL-1β in the presence or absence of two EGFR tyrosine kinase inhibitors, EKB-569 (1 μM) or PD153035 (1 μM).  </p>

데이터 출처 [ J Immunol , 2012 , 188(9), 4581-4589 ]

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of  PD153035 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2010 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

B. Increased of cell migration induced by EGF is inhibited by a selective ATP competitive inhibitor of EGFR (PD153035). Histograms showing HCT-116 cell migration with or without treatment by EGF +/− PD153035. Results are expressed as mean ± SEM. ***p<0.001, sample significantly different from control (N=3, n=7, Kruskal-Wallis test).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(24):36168-36184. ]

Sellecks PD153035 HCl 인용됨 18 출판물

Receptor-kinase EGFR-MAPK adaptor proteins mediate the epithelial response to Candida albicans via the cytolytic peptide toxin, candidalysin [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102419] PubMed: 36037968
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576] PubMed: 33421110
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032] PubMed: 33421110
RAB31 marks and controls an ESCRT-independent exosome pathway [ Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1] PubMed: 32958903
CD147 promotes collective invasion through cathepsin B in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):145] PubMed: 32727598
AREG mediates the epithelial‑mesenchymal transition in pancreatic cancer cells via the EGFR/ERK/NF‑κB signalling pathway. [ Oncol Rep, 2020, 43(5):1558-1568] PubMed: 32323797
Epidermal growth factor receptor inhibition attenuates non-alcoholic fatty liver disease in diet-induced obese mice [ PLoS One, 2019, 14(2):e0210828] PubMed: 30735525
Intelectin contributes to allergen-induced IL-25, IL-33, and TSLP expression and type 2 response in asthma and atopic dermatitis. [ Mucosal Immunol, 2017, 10(6):1491-1503] PubMed: 28224996
[ Oncotarget, 2016, ] PubMed: 27556697

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