PD 98059

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기술 자료

화학식

C16H13NO3
분자량 267.28 CAS 번호 167869-21-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 28 mg/mL (104.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.000mg/ml (3.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PD98059는 세포 없는 분석에서 IC50이 2 μM인 비-ATP 경쟁적 MEK 억제제로, MEK-1 매개 MAPK 활성화를 특이적으로 억제합니다. ERK1 또는 ERK2를 직접 억제하지 않습니다. PD98059는 아릴 탄화수소 수용체(AHR)의 리간드이며 AHR 길항제로 기능합니다.
표적
AhR
(Cell-free assay)		 MEK1
(Cell-free assay)
1 μM 2 μM
시험관 내(In vitro)

PD98059는 세린 잔기 218 및 222를 글루타메이트로 돌연변이시켜 생성된 기저 MEK1 또는 부분적으로 활성화된 MEK(MEK-2E)를 IC50 2 μM으로 억제합니다. 이 화합물은 MAPK 상동체 JNK 및 P38을 억제하지 않습니다. Raf 키나아제, cAMP 의존성 키나아제, 단백질 키나아제 C, v-Src, 표피 성장 인자(EGF) 수용체 키나아제, 인슐린 수용체 키나아제, PDGF 수용체 키나아제 및 포스파티딜이노시톨 3-키나아제를 포함한 여러 다른 키나아제 활성을 억제하지 않으므로 MEK에 대해 고도로 선택적입니다. 이 억제제는 PDGF 자극 MAPK 활성화 및 3T3 세포로의 티미딘 통합을 각각 약 10 μM 및 약 7 μM의 IC50로 억제합니다. Raf 또는 MEK 키나아제에 의한 MEK1 활성화를 4 μM의 IC50로 강력하게 억제하고, Raf에 의한 MEK2 활성화를 50 μM의 IC50로 약하게 억제합니다. 이 화학 물질은 KB 및 PC12 세포에서 스트레스 및 인터루킨-1 자극 키나아제 캐스케이드에 참여하는 MEK 상동체 MKK4 및 RK 키나아제의 활성화와 Swiss 3T3 세포에서 인슐린 또는 표피 성장 인자에 의한 p70 S6 키나아제의 활성화를 억제하지 않습니다. 세포 생존력을 변경하지 않고 신경 성장 인자(NGF) 유도 PC12 세포 분화를 완전히 차단합니다. 이 화합물은 RANKL을 포함하는 배양액에서 RAW264.7 세포의 증식을 용량 의존적으로 억제하여 TRAP 양성 세포의 명백한 감소를 초래합니다.

생체 내(In Vivo)

국소 뇌 허혈 30분 전 마우스에 PD98059를 처리하면 손상으로부터 보호하여 경색 부피가 감소합니다. 이 화합물로 30분 전 전처리한 후 3시간 동안 시간당 세룰레인 주사와 함께 처리하면 췌장 습중량 및 조직학을 기반으로 세룰레인 유발 급성 췌장염이 유의하게 개선됩니다. 카라기난 1시간 후 마우스에 이 화학 물질(10 mg/kg)을 투여하면 측정된 모든 염증 매개변수가 감소합니다.

특징 c-Raf 인산화 MEK1을 억제하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 MEK 억제 활성

    미엘린 기본 단백질(MBP)로의 32P 통합은 44-kDa MAPK(GST-MAPK) 또는 45-kDa MEK(GST-MEK1)를 함유하는 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 융합 단백질의 존재 하에 분석됩니다. 분석은 50 μL의 50 mM Tris, pH 7.4/10 mM MgCl2/2 mM EGTA/10 μM [γ-32P]ATP에 10 μg의 GST-MEK1, 0.5 μg의 GST-MAPK 및 40 μg의 MBP를 포함하여 수행됩니다. 30°C에서 15분 동안 인큐베이션한 후, Laemmli SDS 샘플 버퍼를 첨가하여 반응을 중단합니다. 인산화된 MBP는 SDS/10% PAGE로 분리됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    K-Balb, KNRK, v-raf-3Y1, SRA/3Y1, EGFR/3T3, and K562

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

  • 배양 시간

    3 dyas, or 7-10 days

  • 방법

    For monolayer growth, cells are plated into multi-well plates at 10,000-20,000/mL. Forty-eight hours later, various concentrations of PD98059 are added to the cell growth medium and incubation is continued for an additional 3 days. Cells are then removed from the wells by incubation with trypsin and enumerated with a Coulter Counter. For growth in soft agar, cells are seeded into 35-mm dishes at 5,000-10,000 cells per dish with growth medium containing 0.3% agar and desired concentrations of this compound. After 7-10 days of growth, visible colonies are manually enumerated with the aid of a dissecting microscope.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Male Sprague–Dawley rats with acute pancreatitis

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Injection i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7644477/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7775407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10536014/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12370536/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074457/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11254111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17161815/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17409429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9495809/

고객 제품 검증

<p> </p><p>Activation of a TLR2eERK1/2 pathway in MDDC. (C) MDDC were either untreated or treated with C. pneumoniae alone or in the presence of the ERK1/2 inhibitor PD98059 for 48 h. IL-12p70 and IL-10 release in culture media was assessed by ELISA. (D) MDDC were treated as in panel C for 48 h and then cocultured with purified allogeneic CD3t T cells. On day 12, supernatants were collected, and secreted cytokines were measured by ELISA.</p>

데이터 출처 [ Microbes Infect , 2013 , 15, 105-14 ]

<p> </p><p>Melanoma cell viability and in vivo growth by cyclindependent kinase 2/4 inhibition. Western blot analysis for c-Jun, phosphorylated-ERK1/2 (Thr202/Tyr204) (p-ERK1/2), and total ERK1/2 protein levels was done for human melanoma cell lines treated with the BRAFV600E inhibitor GDC-0879 (1 μM), or MEK inhibitors CI-1040 (1 μM), U0126 (1 μM), and PD98059 (10 μM) for 18 hours.</p>

데이터 출처 [ J Natl Cancer Inst , 2012 , 104(21), 1673-9 ]

<p> </p><p>Melanoma cell viability and in vivo growth by cyclindependent kinase 2/4 inhibition. In vivo growth of LOXIMVI xenografts in athymic nude Foxn1nu mice is shown. Tumors were allowed to grow to a maximum volume of 250 mm3, and the mice were subsequently treated daily at the indicated dose levels with CDK2/4 inhibitors by intraperitoneal injection in combination with a BRAFV600E- or MEK-inhibitor. CDK2/4 inhibitor (CVT-313/indolocarbazole CDK4-I) treatment sensitizes tumors to GDC-0879 and CI1040.</p>

데이터 출처 [ J Natl Cancer Inst , 2012 , 104(21), 1673-9 ]

<p>effect of ERK1/2 inhibitor PD98059 (1, 5, and 10 μM) on SRP72 protein expression was evaluated on Jurkat cells stimulated with rhIL-1. The cells were harvested at 0,120, and 240 min, and the protein expression was verified by WB using antibodies against human SRP72, human SRP54 (nonphosphorylated SRP protein), and humanGAPDHas constitutive protein.Adecreased SRP72 expression at 10 μM and 240 min was found.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824-32833 ]

Sellecks PD 98059 인용됨 528 출판물

Mitochondrial-cytochrome c oxidase II promotes glutaminolysis to sustain tumor cell survival upon glucose deprivation [ Nat Commun, 2025, 16(1):212] PubMed: 39747079
Gut Microbiota Modulates Obesity-Associated Skeletal Deterioration Through Macrophage Aging and Grancalcin Secretion [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634] PubMed: 40349163
Calnexin promotes glioblastoma progression by inducing protective mitophagy through the MEK/ERK/BNIP3 pathway [ Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648] PubMed: 39990231
Role of the androgen receptor in melanoma aggressiveness [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):34] PubMed: 39837817
HEP14-activated PKC-ERK1/2 pathway boosts HEP14-empowered hADSCs for ovarian regeneration and functional restoration [ Commun Biol, 2025, 8(1):1267] PubMed: 40849553
BMSC exosomes deliver JKAP to restore Th17/Treg balance via AKT/ERK, alleviating rheumatoid arthritis [ iScience, 2025, 28(7):112832] PubMed: 40687841
Ursolic Acid Inhibits Collagen Production and Promotes Collagen Degradation in Skin Dermal Fibroblasts: Potential Antifibrotic Effects [ Biomolecules, 2025, 15(3)365] PubMed: 40149901
FAM49B suppresses ovarian cancer cell growth through regulating MAPK signaling [ Am J Cancer Res, 2025, 15(9):4150-4164] PubMed: 41113986
Oncogenic Activity and Sorafenib Sensitivity of ARAF p.S214C Mutation in Lung Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(13)2246] PubMed: 40647542
Deficiency of fibroblast growth factor 2 promotes contractile phenotype of pericytes in ascending thoracic aortic aneurysm [ Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(5):H1130-H1143] PubMed: 40214073

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