PD318088

카탈로그 번호S1568 배치:S156801

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₃BrF₃IN₂O₄

분자량

561.09

CAS 번호

391210-00-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

112 mg/mL (199.61 mM)

Ethanol

14 mg/mL (24.95 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PD318088은 비-ATP 경쟁적인 알로스테릭 MEK1/2 억제제로, ATP 결합 부위에 인접한 MEK1 활성 부위의 영역에서 ATP와 동시에 결합합니다.

표적

MEK1/2

시험관 내(In vitro)

PD318088은 MEK1/2의 소분자 억제제로, PD184352의 유사체이며, 암세포에 대한 상당한 항증식 활성을 가질 수 있음을 시사하지만, 현재 이 화합물에 대한 기능 연구는 없습니다. 이 억제제는 ATP 결합 부위에 인접한 MEK1 활성 부위의 영역에서 ATP와 동시에 결합합니다. 이 화학물질과 MgATP를 포함한 삼원 복합체의 형성은 MEK1 및 MEK2 모두에 대해 K_d 단량체-이량체에 대해 중간 정도의 증가(140 nM까지)를 유도합니다. 이 화합물과 MgATP가 MEK1에 결합하면 사량체 및 고차 응집체의 형성도 억제됩니다. 이 화합물과 MgATP는 함께 MEK1 및 MEK2의 이량체화 해리 상수를 ~75nM에서 ~140nM으로 약간 증가시키는데, 이는 이 분자의 억제 메커니즘이 활성 부위의 국소적인 구조 변화의 결과이며 전체 구조의 전반적인 변화는 아님을 시사합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15543157/

고객 제품 검증

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PD318088 인용됨 6 출판물

Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182]	PubMed: 36248745
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575]	PubMed: 35326726
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180]	PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513]	PubMed: 31068699
MEK inhibitors activate Wnt signalling and induce stem cell plasticity in colorectal cancer [ Nat Commun, 2019, 10(1):2197]	PubMed: 31097693
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778

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