PF-3716556

카탈로그 번호S2222 배치:S222202

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기술 자료

화학식

C22H26N4O3
분자량 394.47 CAS 번호 928774-43-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.73 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PF 3716556은 이온 누출 및 이온 밀폐 분석에서 돼지 H+,K+-ATPase 활성 억제에 대한 pIC50이 각각 6.026 및 7.095인 강력하고 선택적인 P-CAB (칼륨 경쟁적 위산 차단제)로, 위산 분비를 억제하고 Na+,K+-ATPase에서는 활성을 나타내지 않으며, 위식도 역류 질환 치료에 사용됩니다.
표적
H+/K+-ATPase
~6.5(pIC50)
시험관 내(In vitro) PF-03716556은 이온 누출 및 이온 밀폐 분석에서 돼지 H+,K+-ATPase 활성 억제에 대한 pIC50이 약 6.026 및 7.095인 강력하고 선택적인 산 펌프 길항제입니다. PF-03716556은 위식도 역류 질환 치료에 사용됩니다. PF-03716556은 시험관 내에서 H+, K+-ATPase에 대해 높은 선택성을 나타내며, Na+, K+-ATPase에서는 활성을 나타내지 않습니다. PF-03716556은 돼지, 개 및 인간 효소 간에 종간 차이가 없습니다. PF-03716556은 경쟁적이고 가역적인 작용 방식을 가지고 있습니다.
생체 내(In Vivo) PF-03716556은 쥐 및 개 모델에서 위산 분비를 억제합니다. PF-03716556은 단일 투여 후 30분 이내에 오래 지속되고 최대의 효능을 제공하며, 반복 투여 후 최소 5일 동안 반응이 유지되고 내성 징후가 없습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    rat

  • 용량

    1–10 mg/kg; 1 ml/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981288/

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.