PI-103

카탈로그 번호S1038 배치:S103802

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기술 자료

화학식

C19H16N4O3
분자량 348.36 CAS 번호 371935-74-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 24 mg/mL (68.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PI-103은 p110α/β/δ/γ에 대한 다중 표적 PI3K 억제제로, 세포-자유 분석에서 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM의 IC50을 가지며, mTOR/DNA-PK에 대해서는 30 nM/23 nM의 IC50으로 덜 강력합니다. 이 화합물은 생쥐 T-세포 림프종에서 세포사멸을 유도합니다.
표적
p110α
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free assay)		 더 보기
2 nM 3 nM 3 nM 15 nM 23 nM
시험관 내(In vitro)

PI-103은 라파마이신 민감성(mTORC1) 및 라파마이신 불감성(mTORC2) 단백질 키나아제 mTOR 복합체를 모두 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 구성적 및 성장 인자 유도 PI3K/Akt뿐만 아니라 mTORC1 활성화를 억제합니다. 모세포에서 백혈병 증식, 백혈병 전구세포의 클론 형성능을 억제하고 특히 백혈병 줄기세포를 포함하는 구획에서 미토콘드리아 세포사멸을 유도합니다. 이 화학물질은 p110α를 p110β보다 200배 이상 강력하게 억제합니다. 또한 지방세포에서 PI(3,4)P2 및 PIP3 생산과 근관에서 PIP3 생산을 강력하게 차단합니다. 이 화합물은 Akt의 인산화를 LY294002보다 100배 낮은 IC95로 억제합니다. 놀랍게도, 혈당의 자극된 감소로부터 동물을 완전히 보호합니다. 모세포 및 미성숙 백혈병 세포에서 부가적인 전세포사멸 효과가 있습니다.

생체 내(In Vivo)

종양이 50-100 mm3에 도달하면, 동물은 무작위 배정되어 차량 또는 PI-103으로 처리됩니다. 이 화합물은 18일 후 평균 종양 크기를 4배 감소시키는 상당한 활성을 나타냅니다. 이 화학물질로 처리된 생쥐는 병전(체중, 음식 및 물 섭취, 활동 및 일반 검사를 기반으로 함) 또는 부검 시 명백한 독성 징후를 보이지 않습니다. 처리된 종양은 p110α 및 mTOR 차단과 일치하게 인산화된 Akt 및 S6 수치가 감소했습니다. 이 치료는 교종 이종이식편에 대해 세포 증식 억제적입니다.

특징 최초의 강력한 합성 mTOR 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[3]
  • 효소 분석

    포스파티딜이노시톨 3-키나아제 억제 활성은 1 μmol/L ATP 존재 하에 섬광 근접 분석법을 사용하여 결정되었습니다. mTOR 단백질 키나아제 억제는 Invitrogen의 TR-FRET 기반 LanthaScreen 방법을 사용하여 결정되었습니다. 이 화합물은 1 μmol/L ATP 존재 하에 최대 10 μmol/L 농도로 분석되었으며, IC50 값은 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용하여 결정되었습니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    U87MG cells

  • 농도

    0.5 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    U87MG cells are treated with PI-103 for 24 hours. Cell death is quantified by colorimetric determination of LDH activity using a cytotoxicity detection kit. Percentage of cell death (mean of three 12-well plates per experimental point) is calculated [(experimental value- low control)/(high control -low control) × 100], where the low-control cells are DMSO treated and high-control cells are Triton treated (1% Triton X-100, 30 min, 37 °
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    6- to 12-week-old Balbc nu/nu mice bearing U87MG:ΔEGFR cells

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16697955/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584227/

고객 제품 검증

<p>We treated all of drugs in T47D which has a PI3KCA H1044R mutation with the concentration shown below for 1 hour and performed western blot analysis using antibodies to phospho-AKT(SERINE 472), and total AKT.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, Saraswati Sukumar of Johns Hopkins University School of Medicine

<p>Knockdown of BRCA1 sensitizes cells to PI3K/AKT pathway inhibitors. MCF7 cells transfected with either BRCA1-siRNA or control-siRNA were treated with increasing amounts of inhibitors targeting the PI3K/AKT pathway for 48 h in triplicate. Viable cells were measured by MTT assay.</p>

데이터 출처 [ Mol Carcinog , 2012 , ahead of print ]

<p>(A) MCF7 cells pre-treated with 100 nM siRNA for 72 h were re-seeded with normal growth media and grown overnight, then further transfected by 100nM of fresh siRNA. Twenty-(A) four hours after transfection, the cells were further treated with PI-103 for 24 h and the cell lysates were immunoblotted with the indicated antibodies. (B) Breast cancer cells carrying BRCA1 mutations were treated with 1 mM of PI-103 for 24h (left) or increasing amounts of PI-103 for 24 h (right). Cell lysates were analyzed by Western blotting with the indicated antibodies.</p>

데이터 출처 [ Mol Carcinog , 2012 , 52, 667-75 ]

<p>Breast cancer cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of PI-103 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PI-103 인용됨 110 출판물

hnRNPL phase separation activates PIK3CB transcription and promotes glycolysis in ovarian cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):4828] PubMed: 40413189
Bile acid-FXR signaling facilitates the long-term maintenance of hepatic characteristics in human iPSC-derived organoids [ Cell Rep, 2025, 44(5):115675] PubMed: 40367952
Autophagy and PXR Crosstalk in the Regulation of Cancer Drug Metabolism and Resistance According to Gene Mutational Status in Colorectal Cancer [ Genes (Basel), 2025, 16(8)892] PubMed: 40869940
Development of Acquired Resistance in Alpelisib-treated Gastric Cancer Cells With PIK3CA Mutations and Overcoming Strategies [ Anticancer Res, 2025, 45(5):1877-1896] PubMed: 40295072
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447] PubMed: 39001509
Overcoming brain-derived therapeutic resistance in HER2+ breast cancer brain metastasis [ bioRxiv, 2024, 2024.02.19.581073] PubMed: 38529509
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
RIDR-PI-103, ROS-activated prodrug PI3K inhibitor inhibits cell growth and impairs the PI3K/Akt pathway in BRAF and MEK inhibitor-resistant BRAF-mutant melanoma cells [ Anticancer Drugs, 2023, 34(4):519-531] PubMed: 36847042
Synergistic effects of complex drug combinations in colorectal cancer cells predicted by logical modelling [ Front Syst Biol, 2023, Volume 3] PubMed: None
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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