PIK-294

카탈로그 번호S2227 배치:S222701

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기술 자료

화학식

C28H23N7O2
분자량 489.53 CAS 번호 900185-02-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 98 mg/mL (200.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PIK-294는 IC50 10nM의 고도로 선택적인 p110δ 억제제이며, PI3Kα/β/γ에 대해 각각 1000배, 49배, 16배 낮은 효능을 나타냅니다.
표적
p110δ
(Cell-free assay)		 p110γ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)
10 nM 160 nM 490 nM
시험관 내(In vitro) PIK-294는 클래스 I PI3K 동형체(p110β, p110δ 및 p110γ)의 다양한 하위 집합을 억제하는 데 있어 뚜렷한 동형체 선택성 패턴을 보이며, 10μM의 IC50으로 p110α에 대한 낮은 민감도를 나타냅니다. 이 화합물의 m-페놀 부분은 ATP 결합 부위의 깊은 친화성 주머니에 침투할 수 있어 시험관 내 억제 활성을 증가시킵니다.
특징 p110δ 억제제.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493067/

고객 제품 검증

<p>After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of PIK-294 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-294 인용됨 3 출판물

Insulin-Driven PI3K-AKT Signaling in the Hepatocyte Is Mediated by Redundant PI3Kα and PI3Kβ Activities and Is Promoted by RAS [ Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409] PubMed: 30982732
PI3K/AKT Pathway Is Activated By MYD88 L265P and Use Of PI3K-Delta [ Blood, 2013, Volume 122, Issue 21, Page 4255] PubMed: None
PERK Utilizes Intrinsic Lipid Kinase Activity To Generate Phosphatidic Acid, Mediate Akt Activation, and Promote Adipocyte Differentiation. [Bobrovnikova-Marjon E, et al. Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78] PubMed: 22493067

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