PIK-90

카탈로그 번호S1187 배치:S118701

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기술 자료

화학식

C18H17N5O3
분자량 351.36 CAS 번호 677338-12-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) 5%TFA 2.53 mg/mL (7.2 mM)
DMSO 0.28 mg/mL (0.79 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PIK-90은 PI3Kα/γ/δ 억제제로, 각각 11 nM/18 nM/58 nM의 IC50를 가지며, PI3Kβ에 대해서는 효능이 약합니다.
표적
PI3Kα PI3Kγ PI3Kδ PI3Kβ
11 nM 18 nM 58 nM 350 nM
시험관 내(In vitro) PIK-90은 4가지 클래스 I PI3K 동형의 다른 하위 집합을 억제하는 데 있어 독특한 동형 선택성 패턴을 보인다. 또한, 이 화합물은 dHL60 세포에서 fMLP-자극 Akt 인산화를 완전히 억제하고 극성과 화학주성을 손상시킨다. 이는 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 및 LN-Z30 세포를 포함하여 PTEN 또는 p53의 돌연변이 상태가 다양한 6가지 교모세포주에서 Akt 인산화를 효과적으로 차단함으로써 유의미한 항증식 활성을 나타낸다. 더욱이, 이 화학물질은 Akt 인산화를 실질적으로 억제하기에 충분한 농도(0.5 μM)에서 완만한 G0G1 arrest를 유도한다. 만성 림프구성 백혈병(CLL) 세포에서, 1 μM에서 대조군의 57.8%, 10 μM에서 대조군의 56.8% 수준으로 화학주성을 억제한다. 일관되게, 이 억제제는 1 μM에서 대조군의 74.2%, 10 μM에서 대조군의 57.9% 수준으로 의사수용체주성(pseudoemperipolesis)을 억제한다. 또한, CLL 세포의 기질 세포층으로의 이동을 유의미하게 감소시키고 CXCL12 유도 액틴 중합을 감소시킨다.
생체 내(In Vivo) 인슐린 치료 직후, PIK-90 (10 mg/kg)은 동물들이 인슐린으로 인한 혈당 감소로부터 완전히 보호합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α 및 p110γ의 발현 및 분석

    IC50 값은 지질 키나아제 활성에 대한 표준 TLC 분석 또는 고속 막 포획 분석을 사용하여 측정됩니다. 키나아제 반응은 키나아제, 억제제(최종 농도 2% DMSO), 완충액(25mM HEPES, pH 7.4, 10mM MgCl2) 및 새로 초음파 처리된 포스파티딜이노시톨(100μg/mL)을 포함하는 반응 혼합물을 준비하여 수행됩니다. 반응은 최종 농도 10μM 또는 100μM이 되도록 10μCi의 γ-32P-ATP를 함유하는 ATP를 첨가하여 시작되며, 실온에서 20분 동안 진행됩니다. TLC 분석의 경우, 반응은 105μL의 1N HCl에 이어 160μL의 CHCl3:MeOH(1:1)를 첨가하여 종료됩니다. 이 상 분리 혼합물은 볼텍스되고, 짧게 원심분리되며, 유기상은 CHCl3로 미리 코팅된 젤 로딩 피펫 팁을 사용하여 새 튜브로 옮겨집니다. 이 추출물은 TLC 플레이트에 점적되어 n-프로판올:1M 아세트산의 65:35 용액에서 3-4시간 동안 전개됩니다. TLC 플레이트는 건조되고, 인광체 이미저 스크린에 노출되어 정량됩니다. 각 화합물에 대해, 키나아제 활성은 일반적으로 테스트된 최고 농도(100μM)에서 2배 희석을 나타내는 10-12가지 억제제 농도에서 측정됩니다. 유의미한 활성을 보이는 화합물의 경우, IC50 결정은 2-4회 반복되며, 보고된 값은 이러한 독립적인 측정값의 평균입니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 and LN-Z3 cells

  • 농도

    0 to 1 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    For viabilty, cells are seeded in 12-well plates in the presence of PIK-90 for 3 days. Cell viability is determined using a WST-1 assay.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    FVB/N female mice are fasted at 9:00 a.m. and then given human insulin or vehicle (PBS) intravenously at 12:00 p.m.

  • 용량

    ≤10 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804702/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19318683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/

고객 제품 검증

Tyr(P)<sup>Irs1</sup> determined in CHO<sup>IR</sup>/Irs1 cells treated with kinase inhibitors. Cells were treated for 30 min without or with PIK-90 at concentrations increasing sequentially 2-fold between the boundaries shown in Fig. 4 before incubation with insulin (30 nM, 30 min). Cleared lysates were subject to immunoblotting with antibodies against Irs1 or Tyr(P). The bands were quantified on a Kodak Image Station 4000MM Pro, and the data were analyzed using Carestream Molecular Imaging software version 5.0.

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(18), 12467-84 ]

3D cultures expressing control (pQCXIP GFP) or K-Ras V12 (pQCXIP GFP K-Ras V12) were continuously treated with 5, 10, or 20 uM of the MEK inhibitor U0126 or 2.0 uM of the PI3K inhibitor PIK-90. At day 10, these structures were fixed and stained for aPKC and DNA. Representative images are shown. Bar, 50 um.

데이터 출처 [ J Cell Biol , 2012 , 198(2), 185-94 ]

<p>For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of PIK-90 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan. The absorbance of each well was measured by ELx808 (BioTek, Winooski, VT) or Wallac Victor2 (Perkin-Elmer Life Sciences, Boston, MA) Microplate Reader. Viable cells are presented as percent of control, vehicle-treated cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

<p>We treated all of drugs in T47D which has a PI3KCA H1044R mutation with the concentration shown below for 1 hour and performed western blot analysis using antibodies to phospho-AKT(SERINE 472), and total AKT.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Saraswati Sukumar of Johns Hopkins University School of Medicine

Sellecks PIK-90 인용됨 31 출판물

Enhancer remodeling by OTX2 directs specification and patterning of mammalian definitive endoderm [ Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4] PubMed: 40834858
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Generation and characterization of induced pluripotent stem cells of small apes [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947] PubMed: 40177132
Efficient generation of human NOTCH ligand-expressing haemogenic endothelial cells as infrastructure for in vitro haematopoiesis and lymphopoiesis [ Nat Commun, 2024, 15(1):7698] PubMed: 39227582
A secreted proteomic footprint for stem cell pluripotency [ PLoS One, 2024, 19(6):e0299365] PubMed: 38875182
Directed differentiation of hPSCs through a simplified lateral plate mesoderm protocol for generation of articular cartilage progenitors [ PLoS One, 2023, 18(1):e0280024] PubMed: 36706111
Lateral plate mesoderm cell-based organoid system for NK cell regeneration from human pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2022, 8(1):121] PubMed: 36344493
Plasma membrane-nucleo-cytoplasmic coordination of a receptor-like cytoplasmic kinase promotes EDS1-dependent plant immunity [ Nat Plants, 2022, 8(7):802-816] PubMed: 35851623
CK2-induced cooperation of HHEX with the YAP-TEAD4 complex promotes colorectal tumorigenesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4995] PubMed: 36008411
SARS-CoV-2 ORF10 antagonizes STING-dependent interferon activation and autophagy [ J Med Virol, 2022, 94(11):5174-5188] PubMed: 35765167

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