PIK-93

카탈로그 번호S1489 배치:S148901

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기술 자료

화학식

C₁₄H₁₆ClN₃O₄S₂

분자량

389.88

CAS 번호

593960-11-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

78 mg/mL (200.06 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.56 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (76.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PIK-93은 IC50 19 nM를 가진 최초의 강력한 합성 PI4K (PI4KIIIβ) 억제제입니다. 이 화합물은 PI3Kα를 IC50 39 nM로 억제하는 것으로 나타났습니다.

표적

p110γ	PI4KIIIβ	p110α	DNA-PK	p110δ	더 보기
16 nM	19 nM	39 nM	64 nM	120 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

PIK-93은 PI3Kγ 및 PI4KIIIβ를 각각 16 nM 및 19 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 PI3Kα, β 및 δ를 포함한 PI3K의 다른 구성원도 각각 39 nM, 0.59 μM 및 0.12 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 10 μM 농도에서도 다른 키나아제 패널에 대해 명백한 억제 효과를 보이지 않습니다. 분화된 HL60 (dHL60) 세포에서 이 화합물 (0.5 μM–1 μM)은 균일한 f-Met-Leu-Phe (fMLP) 처리 후 형성된 선두 가장자리의 통합 및 안정성을 손상시킵니다. 이는 총 F-액틴의 fMLP 의존적 축적량을 변경하지는 않지만 위치를 변경합니다. fMLP 기울기에서 이 화학 물질은 화학 주성 지수를 감소시키고 세포의 회전 빈도를 세 배로 증가시킵니다. COS-7 세포에서 이 화합물 (250 nM)은 골지체에서 CERT-PH 도메인 및 FL-Cer의 축적을 효과적으로 폐지합니다. 또한 동일 농도에서 [³H]세린 표지된 내인성 세라마이드가 스핑고미엘린으로 전환되는 것을 유의하게 억제합니다. 이러한 사실은 PI4KIIIβ가 ER과 골지체 사이의 세라마이드 수송 및 스핑고미엘린 합성 조절에 핵심적인 역할을 함을 나타냅니다. T6.11 세포에서 이 화합물 (300 nM)은 카바콜 유도 TRPC6의 세포막으로의 전위 및 순 Ca²⁺ 유입을 감소시킵니다. 최근 보고서에 따르면 이 화학 물질은 폴리오바이러스 (PV) 및 C형 간염 바이러스 (HCV) 복제를 각각 0.14 µM 및 1.9 µM의 EC50 값으로 억제하여 항-엔테로바이러스 효과를 나타냅니다.

특징

PI3Kγ 및 PI4KIIIβ 둘 다에 대한 새롭고 강력한 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	PI3K 분석 IC50 값은 지질 키나아제 활성에 대한 표준 TLC 분석을 사용하여 측정됩니다. 키나아제 반응은 키나아제, PIK-93 (최종 농도 DMSO 2%), 완충액 (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl₂) 및 신선하게 초음파 처리된 포스파티딜이노시톨 (100 µg/ml)을 포함하는 반응 혼합물을 준비하여 수행됩니다. 반응은 10 µCi의 γ-³²P-ATP를 포함하는 ATP를 최종 농도 10 또는 100 µM로 첨가하여 시작되며, 실온에서 20분 동안 진행되도록 허용됩니다. TLC 분석을 위해 반응은 105 µL의 1N HCl을 첨가한 후 160 µL의 CHCl₃:MeOH (1:1)를 첨가하여 중단됩니다. 이분상 혼합물을 볼텍싱하고 짧게 원심분리한 후 유기상을 CHCl₃로 사전 코팅된 겔 로딩 피펫 팁을 사용하여 새 튜브로 옮깁니다. 이 추출물은 TLC 플레이트에 점적되고 65:35 비율의 n-프로판올:1M 아세트산 용액에서 3시간–4시간 동안 전개됩니다. TLC 플레이트는 건조된 후 포스포이미저 스크린에 노출되고 정량화됩니다. 키나아제 활성은 일반적으로 100 μM의 최고 농도에서 두 배 희석된 이 화합물의 10–12개 농도에서 측정됩니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Differentiated HL60 (dHL60) cells 농도 0.5 μM–1 μM 배양 시간 40 min 방법 For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

키나아제 분석:^{^[1]}

PI3K 분석
IC50 값은 지질 키나아제 활성에 대한 표준 TLC 분석을 사용하여 측정됩니다. 키나아제 반응은 키나아제, PIK-93 (최종 농도 DMSO 2%), 완충액 (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl₂) 및 신선하게 초음파 처리된 포스파티딜이노시톨 (100 µg/ml)을 포함하는 반응 혼합물을 준비하여 수행됩니다. 반응은 10 µCi의 γ-³²P-ATP를 포함하는 ATP를 최종 농도 10 또는 100 µM로 첨가하여 시작되며, 실온에서 20분 동안 진행되도록 허용됩니다. TLC 분석을 위해 반응은 105 µL의 1N HCl을 첨가한 후 160 µL의 CHCl₃:MeOH (1:1)를 첨가하여 중단됩니다. 이분상 혼합물을 볼텍싱하고 짧게 원심분리한 후 유기상을 CHCl₃로 사전 코팅된 겔 로딩 피펫 팁을 사용하여 새 튜브로 옮깁니다. 이 추출물은 TLC 플레이트에 점적되고 65:35 비율의 n-프로판올:1M 아세트산 용액에서 3시간–4시간 동안 전개됩니다. TLC 플레이트는 건조된 후 포스포이미저 스크린에 노출되고 정량화됩니다. 키나아제 활성은 일반적으로 100 μM의 최고 농도에서 두 배 희석된 이 화합물의 10–12개 농도에서 측정됩니다.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Differentiated HL60 (dHL60) cells
농도
0.5 μM–1 μM
배양 시간
40 min
방법
For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cells are fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16647110/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16864657/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17003043/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493444/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21177810/

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고객 제품 검증

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks PIK-93 인용됨 13 출판물

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Synaptic vesicle fusion promotes phosphatidylinositol 4-phosphate synthesis for efficient synaptic transmission [ Cell Rep, 2025, 44(5):115634]	PubMed: 40299749
Golgi retention of KIT in gastrointestinal stromal tumour cells is phospholipase D activity-dependent [ Sci Rep, 2025, 15(1):28778]	PubMed: 40770227
Golgi retention and oncogenic KIT signaling via PLCγ2-PKD2-PI4KIIIβ activation in gastrointestinal stromal tumor cells [ Cell Rep, 2023, 42(9):113035]	PubMed: 37616163
Phenotypic Screening for Small Molecules that Protect β-Cells from Glucolipotoxicity [ ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052]	PubMed: 35439415
ACBD3 modulates KDEL receptor interaction with PKA for its trafficking via tubulovesicular carrier [ BMC Biol, 2021, 19(1):194]	PubMed: 34493279
The carboxy terminal coiled-coil modulates Orai1 internalization during meiosis [ Sci Rep, 2021, 11(1):2290]	PubMed: 33504898
Regulation of Anion Channel LRRC8 Volume-Regulated Anion Channels in Transport of 2'3'-Cyclic GMP-AMP and Cisplatin under Steady State and Inflammation [ J Immunol, 2021, 206(9):2061-2074]	PubMed: 33827893
Escherichia coli as a platform for the study of phosphoinositide biology. [ Sci Adv, 2019, 5(3):eaat4872]	PubMed: 30944849
A Single Point Mutation in the Rhinovirus 2B Protein Reduces the Requirement for Phosphatidylinositol 4-Kinase Class III Beta in Viral Replication [ J Virol, 2018, 92(23)e01462-18]	PubMed: 30209171

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