Paliperidone

카탈로그 번호S1724 배치:S172403

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기술 자료

화학식

C₂₃H₂₇FN₄O₃

분자량

426.48

CAS 번호

144598-75-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

10 mg/mL (23.44 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

리페리돈의 주요 활성 대사물질인 Paliperidone은 강력한 serotonin-2A 및 dopamine-2 receptor 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.

표적

Dopamine receptor

시험관 내(In vitro)

Paliperidone은 농도 의존적으로 Rh123 및 DOX의 세포 내 축적을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 Aβ(25-35) 및 MPP(+)에 대해 낮은 농도(10 및 50 μM)에서 잘 작용하며, SH-SY5Y 세포를 과산화수소로부터 단독으로 보호합니다. 이 화합물은 다양한 스트레스 요인에 의해 유도된 세포 감소를 용량에 관계없이 완전히 감소시킵니다. 이 화학 물질은 생성된 총 글루타티온, 낮은 HNE 및 단백질 카르보닐 생성과 같은 여러 측면에서 다른 APD보다 높은 산화 스트레스 제거 특성을 보입니다. 최고 용량에서 도파민 독성을 증가시키며, 도파민 단독으로 처리된 세포에 비해 세포 생존율을 유의하게 증가시키는 유일한 AP입니다 (8.1%).

생체 내(In Vivo)

Paliperidone은 쥐의 전전두엽 피질 기저 세포외 글루타메이트를 정상화합니다. 이 화합물은 또한 쥐에서 급성 MK-801 유도 세포외 글루타메이트 증가를 예방합니다. Escitalopram과 함께 투여될 때, NE 신경 발화 속도 (n = 5 마리 쥐)의 억제 및 버스트 발화를 나타내는 뉴런의 비율을 회복시킵니다. 이는 유효 용량에서 물기 및 공격 행동의 용량 의존적 감소를 가져옵니다. 이 화학 물질은 공격적인 행동의 최대 감소를 가져옵니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

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Sellecks Paliperidone 인용됨 3 출판물

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]	PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]	PubMed: 33517273

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