Phenformin HCl

카탈로그 번호S2542 배치:S254201

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기술 자료

화학식

C10H15N5.HCl
분자량 241.72 CAS 번호 834-28-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 48 mg/mL (198.57 mM)
Water 48 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 12 mg/mL (49.64 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Phenformin HCl은 비구아니드 계열의 항당뇨 약물인 펜포르민의 염산염입니다. AMPK를 활성화하여 활동과 인산화를 증가시킵니다.
표적
AMPK
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Phenformin은 LKB1 활성을 변경하지 않고 AMPKalpha1 및 AMPKalpha2의 인산화 및 활성화를 자극합니다. Phenformin은 분리된 심장에서 AMPK 활성과 인산화를 증가시키며, AMPK 활성 증가는 항상 세포질 [AMP] 증가에 선행하고 상관관계가 있습니다. Phenformin은 1,1-Dimethylbiguanide보다 미토콘드리아 복합체 I의 50배 더 강력한 억제제입니다. Phenformin은 LKB1 결핍 NSCLC 세포주에서 강력하게 세포자멸사를 유도합니다. 2 mM Phenformin은 P-AMPK 및 P-Raptor 수준 증가에서 나타나듯이 유사하게 AMPK 신호 전달을 유도합니다. Phenformin은 더 높은 수준의 세포 스트레스를 유도하여 P-Ser51 eIF2α 및 그 하류 표적 CHOP의 유도, 그리고 나중에 세포자멸사 마커를 유발합니다. Phenformin은 장기 치료 후 KLluc 마우스에서 생존 및 치료 반응의 유의미한 증가를 유도합니다. Phenformin과 AICAR는 H441 세포에서 용량 의존적으로 AMPK 활성을 증가시키며, 각각 5-10 mM 및 2 mM에서 키나아제를 최대로 자극합니다. Phenformin은 H441 단층막을 통한 기저 이온 수송(단락 전류로 측정)을 대조군에 비해 약 50% 유의미하게 감소시킵니다. Phenformin과 AICAR는 대조군에 비해 MK-870 민감성 상피세포 Na+ 수송을 유의미하게 감소시킵니다. Phenformin과 AICAR는 AMPK 활성화 및 ENaC를 통한 첨단부 Na+ 유입과 Na+,K+-ATPase를 통한 기저측 Na+ 배출 모두의 억제를 포함하는 경로를 통해 H441 세포를 통한 MK-870 민감성 Na+ 수송을 억제합니다. Phenformin 처리 쥐는 혈액 인슐린 수준(방사면역측정법)의 감소 경향을 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Phenformin은 또한 정상 폐와 마우스의 폐 종양에서 P-eIF2α 및 그 표적 BiP/Grp78 수준을 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

고객 제품 검증

a set of RNAi-resistant rescue forms of Cdc37 plasmids were transfected into stable Cdc37-RNAi HCT116 cells. 24 h after transfection cells were treated with phenformin and then subjected to FLAG immunoprecipitation.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841 ]

Quantification of SIRT1 (K) and HIF-1α (L) in phenformin treated cells.

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459 ]

Sellecks Phenformin HCl 인용됨 10 출판물

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