Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
10.000mg/ml
(29.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Pimobendan은 기니피그 심장 근육에서 분리된 PDE III에 대해 IC50 0.32 uM의 선택적 억제를 나타내며, PDE I 및 PDE II 억제 (IC50 >30 μM)와 비교됩니다. 이 화합물은 cAMP-PDE III의 활성을 IC50 2.4 μM로 억제합니다. 또한 분리된 기니피그 유두근에서 6.0 μM의 효능 (EC50)으로 농도 의존적인 양성 수축 촉진 효과를 나타내며, 이는 부분적으로 선택적 심장 PDE III 억제에 기인합니다. 사람 심방 세포에서 이 화학 물질 100 μM은 L-형 칼슘 전류 (ICa(L)) (유지 전위 -40 mV에서 +10 mV로의 탈분극에 의해 유발됨)를 250.4% 유의하게 증가시키며, 반최대 자극 (EC50)은 1.13 μM입니다. 토끼 심방 세포에서는 +10 mV에서 ICa(L)을 67.4% 증가시키는데, 이는 사람 심방 세포에서 얻은 것보다 현저히 낮습니다
생체 내(In Vivo)
Pimobendan은 EMC 바이러스 유발 심근염의 쥐 모델에서 생존에 유익한 효과를 보입니다. 이 화합물의 투여는 최종 생존율을 33.6% (대조군)에서 53.3% (0.1 mg/kg) 또는 66.7% (1 mg/kg)로 유의하게 증가시킵니다. 이 화학물질 (1 mg/kg)은 또한 대조군과 비교하여 심근 세포 침윤, 심장 내 종양 괴사 인자 (TNF)-α 및 인터루킨 (IL)-1β 수준을 유의하게 감소시키며, 심근 괴사, 심장 무게 및 체중에는 영향을 미치지 않습니다. 이는 심장 내 iNOS 유전자 발현을 억제하여 심장 내 NO 생산을 감소시킵니다.
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay.
[ Front Microbiol, 2020, 10:2936]
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