기술 자료
| 화학식 | C32H37NO12 |
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| 분자량 | 627.64 | CAS 번호 | 72496-41-4 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (159.32 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Pirarubicin은 DNA에 인터칼레이션하고 topoisomerase II와 상호작용하여 DNA/RNA 합성을 억제하는 안트라사이클린 항생제이며, 항신생물제로 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Pirarubicin은 M5076 세포에 의해 빠르게 흡수되며 이 화합물의 세포 내 농도는 독소루비신의 2.5배 이상에 달합니다. 시험관 내에서 50% 세포 성장 억제 농도 측면에서 독소루비신보다 더 효과적입니다. 이 화합물은 MG-63 세포에서 G0/G1 세포 주기 정지를 유발합니다. MG-63 세포에서 PCNA, cyclin D1, cyclin E 및 Bcl-2의 발현을 억제하고 Bax 발현을 증가시킵니다. 이 약물은 내피가 있는 대동맥에서 노르아드레날린 (0.1 μM)에 의해 유발된 수축을 현저히 완화하지만, 내피가 없는 대동맥에서는 그렇지 않습니다. 이 화학 물질에 의해 유도된 이완은 메틸렌 블루 (5 μM), 하이드로퀴논 (100 μM), 페니돈 (50 μM), 헤모글로빈 (1 μM) 및 p-브로모페나실 브로마이드 (50 μM)에 의해 억제되지만, 인도메타신 (25 μM)에는 억제되지 않습니다. SKUT1B, HEC1A 및 BG1 세포주에서 아드리아마이신보다 약 2-5배 더 강력합니다. 이 화합물은 또한 G2 차단의 역용량 반응 패턴을 보여 고용량에서는 세포 주기 동역학이 미처리 대조군의 동역학을 반영합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Pirarubicin은 M5076 고형 종양을 가진 쥐에서 종양 무게를 대조군 수준의 60%로 줄이지만, 독소루비신은 효과가 없습니다. 이 화합물과 Epirubicin은 간동맥 내 (h.i.a.) 경로로 주사했을 때 V x 2 종양에 효과적이며, 이 화학 물질의 활성은 Epirubicin보다 강합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Pirarubicin 인용됨 13 출판물
| Wnt signaling modulates the response to DNA damage in the Drosophila wing imaginal disc by regulating the EGFR pathway [ PLoS Biol, 2024, 22(7):e3002547] | PubMed: 39047051 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Patient-derived organoid culture of gastric cancer for disease modeling and drug sensitivity testing [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114751] | PubMed: 37105073 |
| Nkx2.8 promotes chemosensitivity in bladder urothelial carcinoma via transcriptional repression of MDR1 [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):492] | PubMed: 35610207 |
| Lipoparticles for Synergistic Chemo-Photodynamic Therapy to Ovarian Carcinoma Cells: In vitro and in vivo Assessments [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976] | PubMed: 33603362 |
| Synthesis and In Vitro Assessment of pH-Sensitive Human Serum Albumin Conjugates of Pirarubicin [ Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22] | PubMed: 33396604 |
| Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 28162770 |
| A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] | PubMed: 31378681 |
| Dual Inhibition of Pirarubicin-Induced AKT and ERK Activations by Phenformin Sensitively Suppresses Bladder Cancer Growth. [ Front Pharmacol, 2019, 10:1159] | PubMed: 31649535 |
| MARCH1 encourages tumour progression of hepatocellular carcinoma via regulation of PI3K-AKT-β-catenin pathways. [ J Cell Mol Med, 2019, 23(5):3386-3401] | PubMed: 30793486 |
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