기술 자료
| 화학식 | C12H13ClN4 |
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| 분자량 | 248.71 | CAS 번호 | 58-14-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 13 mg/mL (52.26 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Pyrimethamine (RP 4753)은 항말라리아제로 사용되는 디히드로엽산 환원효소 (DHFR) 억제제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Pyrimethamine은 pH 4.3에서 Hex 동효소에 대해 5–13 μM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 βR505Q/Δ16kb 세포주에서 Hex A의 α 및 β 소단위의 효소 활성 및 단백질 수준을 증가시킵니다. 이 화학 설파독신은 클로로퀸 내성 Plasmodium falciparum 말라리아 치료에 널리 사용되어 온 디히드로엽산 환원효소 (DHFR) 억제제입니다. 이는 신장 유기 양이온 수송체 mOctn1 및 mOctn2 (K(i) > 30 mM), mOct1 (K(i) = 3.6 mM), mOct2 (K(i) = 6.0 mM) 중에서 mouse (m)Mate1 (K(i) = 145 nM)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 신장 미세융모막 소포 (BBMVs)에 의한 메트포르민 흡수 (K(i) = 41 nM)와 H+의 외부 기울기가 있는 경우 담관막 소포에 의한 메트포르민 흡수를 억제합니다. 이 치료는 쥐에서 테트라에틸암모늄의 신장-혈장 비율과 메트포르민의 간-혈장 및 신장-혈장 비율을 유의하게 증가시키지만, 혈장 농도와 소변 배설율에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화학물질은 H+의 외부 기울기가 있는 경우 인간 (h)MATE1 및 hMATE2-K (각각 K(i) = 77 및 46 nM) 및 인간 신장 BBMVs에서 H+ 및 유기 양이온 교환기의 강력한 억제제입니다 (K(i) = 31 nM). |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Pyrimethamine 인용됨 12 출판물
| Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] | PubMed: 40823867 |
| Validation of solvent proteome profiling for antimalarial drug target deconvolution [ Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626] | PubMed: 41308470 |
| Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] | PubMed: 38262966 |
| The In Vitro Anti-Parasitic Activities of Emodin toward Toxoplasma gondii [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(3)447] | PubMed: 36986545 |
| Pyrimethamine inhibits cell growth by inducing cell senescence and boosting CD8+ T-cell mediated cytotoxicity in colorectal cancer [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07262-y] | PubMed: 35262820 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Phosphatidylinositol 3-phosphate and Hsp70 protect Plasmodium falciparum from heat-induced cell death [ Elife, 2020, 9e56773] | PubMed: 32975513 |
| Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] | PubMed: 32176725 |
| A Carbamoyl Phosphate Synthetase II (CPSII) Deletion Mutant of Toxoplasma gondii Induces Partial Protective Immunity in Mice [ Front Microbiol, 2020, 11:616688] | PubMed: 33519775 |
| A streamlined CRISPR/Cas9 approach for fast genome editing in Toxoplasma gondii and Besnoitia besnoiti [ J Biol Methods, 2020, 7(4):e140] | PubMed: 33564692 |
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