Pyroxamide (NSC 696085)

카탈로그 번호S2190 배치:S219001

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기술 자료

화학식

C₁₃H₁₉N₃O₃

분자량

265.31

CAS 번호

382180-17-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

17 mg/mL (64.07 mM)

Ethanol

2 mg/mL (7.53 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Pyroxamide (NSC 696085)는 친화도 정제된 HDAC1의 강력한 억제제로, ID50은 100 nM이며, 또한 시험관 내에서 인간 횡문근육종의 성장 억제 및 세포 사멸을 유도합니다.

표적

HDAC1

100 nM(ID50)

시험관 내(In vitro)

Pyroxamide (NSC 696085)는 해당 물질과 함께 배양된 MEL 세포에서 아세틸화된 코어 히스톤의 축적을 유발합니다. 마이크로몰 농도에서, 이는 쥐 적백혈병(MEL) 세포의 최종 분화를 유도하고 증식을 억제합니다. 이 화합물(1.25-20 mM)은 배양된 전립선암(LNCaP), 신경모세포종(KCN-69n), 방광암(T24) 세포의 세포 주기 정지에 의한 용량 의존적 성장 억제를 유발하며, 모든 세포주에서 유사한 효능을 보입니다. 1.25-20.0 μM Pyroxamide 농도는 두 횡문근육종 세포주인 RD(배아형) 및 RH30B(폐포형)에서 시간에 따른 생존 세포 수의 용량 의존적 감소와 사멸 세포 비율의 증가를 유발합니다. 아세틸화된 히스톤의 축적과 p21/WAF1 발현의 유도는 이에 노출된 세포에서 관찰됩니다. 이는 세 가지 B 세포 전구체(BCP)-급성 림프모구성 백혈병(ALL) 세포주(Reh, Nalm6, Z33)에서 용량 및 시간 의존적 증식 억제, 세포자멸사 유도 및 히스톤 H4 과아세틸화를 보여줍니다. 96시간 배양 후 계산된 IC50은 2-6 μM입니다.

생체 내(In Vivo)

Pyroxamide (NSC 696085) 100 또는 200 mg/kg를 21일 동안 매일 투여하면 종양 이종이식편의 성장이 용량 의존적으로 유의하게 억제됩니다. 이 화합물 300 mg/kg 용량은 치료군에 속한 모든 마우스에게 1주일 이내에 치명적이었습니다. 생체 내 투여 후, 아세틸화된 히스톤의 축적과 p21/WAF1 단백질 수준 발현의 용량 의존적 증가가 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	HDAC 억제 분석 에피토프 Flag-태그된 HDAC1을 발현하는 MEL 세포주를 생성합니다. HDAC1-Flag는 M2 anti-Flag 항체 코팅 아가로스를 이용한 면역침전법을 통해 친화도 정제되며, 이어서 Flag 펩타이드를 이용하여 아가로스에서 용출됩니다. [³H]아세테이트-표지된 세포 히스톤은 MEL 세포에서 준비되어 HDAC 활성 분석을 위한 기질로 사용됩니다. 방출된 [³H]아세트산은 섬광 계수법으로 정량됩니다. 억제 연구를 위해 효소 제제는 Pyroxamide (NSC 696085) (10 ~ 100,000 nM)와 함께 30분 동안 4°에서 사전 배양됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 MEL Ds19/Sc9 cells 농도 0.625-8 μM 배양 시간 5 days 방법 MEL Ds19/Sc9 cells are cultured at 1-2 × 10⁵ cells/mL with increasing concentrations of Pyroxamide (NSC 696085) (0.625-8 μM) for 5 days, at which time Benzidine positivity is determined as an indicator of terminal differentiation. MEL cell density is measured using a Coulter counter and viability is assessed by trypan blue exclusion.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Human CWR22 prostate cancer xenograft is s.c. injected in nude mice. 용량 100, 200, or 300 mg/kg 투여 Administered daily via i.p. injection.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

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