Quetiapine (ICI-204636) fumarate

카탈로그 번호S1763 배치:S176303

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기술 자료

화학식

C46H54N6O8S2
분자량 883.09 CAS 번호 111974-72-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 36 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Quetiapine Fumarate (ICI-204636)는 조현병, 양극성 I형 조증, 양극성 II형 우울증, 양극성 I형 우울증 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물이며 세로토닌, 도파민, 히스타민 및 아드레날린 수용체를 포함한 다양한 신경전달물질 수용체에 대한 친화도를 보인다.
표적
Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
시험관 내(In vitro) Quetiapine은 세로토닌, 도파민, 히스타민 및 아드레날린 수용체를 포함한 다양한 신경전달물질 수용체에 대한 친화도를 보이며, 클로자핀과 유사한 도파민-2 수용체 결합 특성을 가지고 있습니다.
생체 내(In Vivo) Quetiapine은 추체외로 증상(EPS)을 유발하는 경향과 지속적인 프로락틴 상승을 줄이면서 항정신병 활동을 시사하는 전임상 프로파일을 가지고 있습니다. Quetiapine은 변연계 뇌 영역에서 신경텐신 신경전달과 c-fos 발현을 변경하지만 운동 뇌 영역에서는 그렇지 않습니다. Quetiapine은 또한 다양한 행동 및 생화학적 테스트에서 클로자핀과 유사한 활동을 보여주며 신경 보호 특성을 가질 수 있습니다. Quetiapine은 쥐에서 만성 구속 스트레스(CRS)로 인한 해마 세포 증식 및 BDNF 발현에서 조현병 및 우울증을 용량 의존적으로 예방합니다. Quetiapine (5 mg/kg)을 벤라팍신 (2.5 mg/kg)과 병용하면 스트레스 받은 쥐에서 해마 세포 증식을 증가시키고 BDNF 감소를 방지하며, 각 약물은 경미하거나 효과가 없습니다. Quetiapine은 뇌의 피질 및 변연계 영역, 특히 이 영역의 도파민성 신경전달에 선택적인 영향을 미칩니다. Quetiapine은 전형적인 APD에서 보고된 것보다 낮은 피질 DA D2r 점유율을 생성합니다. Quetiapine은 또한 측두엽 피질 DA D2r의 46.9%를 우선적으로 점유하지만 흑질 DA D2r의 점유율을 아끼지 않습니다. Quetiapine은 만성 구속 스트레스를 받은 쥐의 해마에서 뇌 유래 신경영양인자 (BDNF) 수준 감소를 완화합니다. Quetiapine (10 mg/kg)은 스트레스 유발 해마 신경 생성 억제를 역전시키며, 이는 비스트레스 쥐와 유사하지만 약물 처리 쥐보다 높은 BrdU-표지 및 pCREB 양성 세포 수에서 입증됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate 인용됨 4 출판물

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] PubMed: 33742760
The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] PubMed: 31028540
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554

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