Raltitrexed

카탈로그 번호S1192 배치:S119205

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기술 자료

화학식

C21H22N4O6S
분자량 458.49 CAS 번호 112887-68-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 92 mg/mL (200.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Raltitrexed (ZD-1694)는 L1210 세포 성장 억제를 위한 IC50이 9 nM인 thymidylate synthase 억제제입니다.
시험관 내(In vitro) Raltitrexed는 농도 의존적인 양의 이중 가닥 DNA 손상을 유도합니다. 이 화합물은 wt p53을 포함하는 Lovo 및 LS174T 세포주에서 Bax 단백질 수준을 최대 5배까지 증가시킵니다. 이는 HCT-8 세포주의 경우 세포 내 phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) 증가로 이어지며, 이는 이 화합물과 5-FU의 병용에 의한 세포독성 효과가 5-FU 뉴클레오타이드의 형성 증가 때문일 수 있음을 시사합니다. 이 약제는 SN-38과 병용하여 인간 결장암 세포에서 광범위한 용량-효과 범위에서 시너지 효과를 나타내는 세포독성을 유발합니다. 이는 세포 내로 적극적으로 흡수된 다음 일련의 폴리글루타메이트로 빠르고 광범위하게 대사되어 강력한 Thymidylate Synthase 억제를 유발합니다. 이 화학 물질은 뇌로 매우 빠르게 전달되며, 5분 이내에 모든 뇌 조직에서 검출될 수 있습니다. 엽산 (5FU-FA)과 병용 시 조합 지수를 계산하여 입증된 바와 같이 명확한 일정 의존적 시너지 항증식 상호작용을 보입니다. 이 화합물은 보리노스타트와 병용하여 주요 S상 정지와 함께 명백한 세포 주기 교란을 동반하는 시너지 효과를 생성합니다. 이는 5-플루오로우라실(5-fluorouracil)과 엽산 병용과 비교할 수 있는 진행성 대장암에서의 활성을 가진 특이적 엽산 기반 Thymidylate Synthase 억제제입니다. 그 활성은 빠른 세포 진입과 폴리글루타메이트화에 의해 향상되며, 폴리글루타메이트화된 유도체는 모 화합물보다 약 100배 더 큰 억제 효능을 가집니다.
생체 내(In Vivo) Raltitrexed는 쥐의 후각 경로를 통해 뇌로 직접 운반될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10785598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270508/

고객 제품 검증

<p>Fig. 1. Raltitrexed dose-response curve. HEK293 parental and MRP5 transfected cells were plated in a 96-well plate at a density of 4000 cells/well in complete DMEM (10% FBS, 1% Pencillin/streptomycin) and allowed to incubate for 24h at 37°C,  5% CO2. Raltirexed was added and the cells allowed to incubate for 72h. Total DNA present in each well was then quantified using Cyquant® cell proliferation assay. Results show Total DNA as % of the DMSO-only control wells. Experiment was done in triplicate.</p>

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Sellecks Raltitrexed 인용됨 15 출판물

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A positive feedback circuit between RN7SK snRNA and m6A readers is essential for tumorigenesis [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1] PubMed: 36566349
Threonine Cavities Are Targetable Motifs That Control Alpha-Synuclein Fibril Growth [ ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657] PubMed: 36001084
The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] PubMed: 35461070
Raltitrexed regulates proliferation and apoptosis of HGC-27 cells by upregulating RSK4 [ BMC Pharmacol Toxicol, 2022, 23(1):65] PubMed: 36031631
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Structural Bases for the Synergistic Inhibition of Human Thymidylate Synthase and Ovarian Cancer Cell Growth by Drug Combinations [ Cancers (Basel), 2021, 13(9)2061] PubMed: 33923290
Microparticle-Assisted Precipitation Screening Method for Robust Drug Target Identification [ Anal Chem, 2020, 10.1021/acs.analchem.0c02756] PubMed: 32933243
A Peptidic Thymidylate-Synthase Inhibitor Loaded on Pegylated Liposomes Enhances the Antitumour Effect of Chemotherapy Drugs in Human Ovarian Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2020, 21(12):E4452] PubMed: 32585842
MYC predetermines the sensitivity of gastrointestinal cancer to antifolate drugs through regulating TYMS transcription. [ EBioMedicine, 2019, 48:289-300] PubMed: 31648989

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