Ramelteon

카탈로그 번호S1259 배치:S125901

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기술 자료

화학식

C16H21NO2
분자량 259.34 CAS 번호 196597-26-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 52 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 52 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ramelteon (TAK-375)은 인간 MT1 및 MT2 수용체와 병아리 전뇌 멜라토닌 수용체에 대한 새로운 melatonin receptor 작용제이며, Ki 값은 각각 14 pM, 112 pM, 23.1 pM입니다.
표적
MT1 receptor
(Cell-free assay)		 MT receptor (chicken)
(Cell-free assay)		 MT2 receptor
(Cell-free assay)
14 pM(Ki) 23.1 pM(Ki) 112 pM(Ki)
시험관 내(In vitro) Ramelteon은 CHO 세포에서 포스콜린(forskolin) 자극 cAMP 생성을 IC50 21.2 pM로 억제합니다. 이 화합물은 재조합 인간 MT1 및 MT2 수용체에 대해 각각 10.05 및 9.70의 pKi 값을 가지며 높은 친화력을 보입니다. 이 화합물은 Xenopus laevis 멜라닌 세포 색소 과립 응집을 pEC50 11.48로 억제합니다. 이 화학물질 (1 nM)은 MT1/MT2 소뇌 과립 세포뿐만 아니라 두 멜라토닌 수용체 중 하나만 발현하는 소뇌 과립 세포에서도 ERK1/2 인산화를 증가시킵니다. 4P-PDOT는 MT1 KO 소뇌 과립 세포에서 이 화합물 (1 nM)의 자극 작용을 차단하는 반면, 루신돌은 MT2 KO 소뇌 과립 세포에서 이 화학물질 (1 nM)의 작용을 약화시킵니다. 이 화합물 (100 μM)은 어떤 색소 분산도 유도하지 않지만 멜라토닌은 10 μM에서 응집된 멜라닌 세포를 완전히 분산시킵니다.
생체 내(In Vivo) Ramelteon (10 mg/kg, i/p)은 쥐의 NREM 수면 잠복기를 유의하게 감소시키고 비급속 안구 운동(NREM) 수면 지속 시간을 단기간 증가시키지만, NREM 전력 스펙트럼은 변하지 않습니다. 이 화합물 (0.1 mg/kg 및 1 mg/kg, p.o.)은 쥐의 학습 또는 기억에 영향을 미치지 않으면서 달리기 바퀴 활동 리듬을 새로운 명암 주기로 재동조시키는 것을 가속화합니다. 이 화합물 (0.03 mg/kg 및 0.3 mg/kg, p.o.)은 자유롭게 움직이는 원숭이의 일반적인 행동에 영향을 미치지 않으면서 수면 시작까지의 잠복기를 유의하게 단축시키고 총 수면 시간을 유의하게 증가시킵니다.
특징 멜라토닌의 삼환계 합성 유사체.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    estrogen-deficient ovariectomized (OVX) rats

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18298466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664376/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15654068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494157/

고객 제품 검증

(M) (Left) Cresyl violet and Luxol fast blue staining of ipsilateral corpus striatum on day 3 post-TBI. Scale bar = 50 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not increase the percentage of area with normal myelin in the Nrf2 KO mouse brain compared with that in the vehicle group. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test). (N) (Left) Fluoro-Jade C staining of the perilesional cerebral cortex on day 3 post-TBI. Scale bar = 30 µm. (Right) Bar graph shows that ramelteon did not decrease the number of degenerating neurons in the perilesional region of the Nrf2 KO mice. n = 6 mice/group. *P < 0.05 vs. sham group (one-way ANOVA followed by Bonferroni post hoc test).

데이터 출처 [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355 ]

(A) CLSM images of Porphyromonas gingivalis biofilm formed in the presence of melatonin and ramelteon at sub-MIC concentrations. Biofilm-forming cells were stained using the Live/Dead Bacterial Viability Kit. Dead cells were stained red, whereas live bacteria were stained green. In the presence of 50 μg/mL or 25 μg/mL ramelteon, the areas of biofilm formation were narrower than that of vehicle controls. Bars = 50 μm.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442. ]

Porphyromonas gingivalis were incubated in the presence of ramelteon (B). After crystal violet staining, absorbance at 550 nm was recorded. Data represent the mean ± SEM (n = 3) and differences between groups were assessed by ANOVA, *P < 0.05 versus vehicle control; **P < 0.01 versus vehicle control. three experiments.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2016, 11(11):e0166442 ]

Sellecks Ramelteon 인용됨 7 출판물

Microglial MT1 activation inhibits LPS-induced neuroinflammation via regulation of metabolic reprogramming [ Aging Cell, 2021, e13375] PubMed: 33964119
Energy restriction causes metaphase delay and chromosome mis-segregation in cancer cells [ Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208] PubMed: 34048314
SlSNAT interacts with HSP40, a molecular chaperone, to regulate melatonin biosynthesis and promote thermotolerance in tomato. [ Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018] PubMed: 32065633
Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643
Melatonin receptor activation provides cerebral protection after traumatic brain injury by mitigating oxidative stress and inflammation via the Nrf2 signaling pathway [Wang J Free Radic Biol Med, 2018, 131:345-355] PubMed: 30553970
Melatonin Receptor Agonists as the “Perioceutics” Agents for Periodontal Disease through Modulation of Porphyromonas gingivalis Virulence and Inflammatory Response [Zhou W PLoS One, 2016, 11(11):e0166442] PubMed: 27832188
Establishment and assessment of a new human embryonic stem cell-based biomarker assay for developmental toxicity screening. [Palmer JA Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol, 2013, 98(4):343-63] PubMed: 24123775

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