Ramipril

카탈로그 번호S1793 배치:S179301

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기술 자료

화학식

C₂₃H₃₂N₂O₅

분자량

416.51

CAS 번호

87333-19-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (199.27 mM)

Ethanol

83 mg/mL (199.27 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ramipril(HOE-498)은 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제로 IC50이 5nM입니다.

표적

ACE

5 nM

시험관 내(In vitro)

Ramipril은 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제로 IC50이 5nM입니다. 이 화합물은 배양된 내피세포에서 ACE 관련 CK2의 활성과 ACE Ser¹²⁷⁰의 인산화를 증진시키지만, S1270A ACE 돌연변이를 발현하는 내피세포 또는 ACE 결핍 세포에서는 JNK를 활성화하거나 c-Jun의 핵 축적을 자극할 수 없습니다. 이 화학물질의 장기 치료는 인간 내피세포의 일차 배양 및 생체 내(마우스 폐)에서 ACE 발현을 증가시키는데, 이는 JNK 억제제 SP600125로 전처리하여 예방할 수 있습니다. 혈청 결핍 방법에 의해 유도된 생체 외 내피세포 사멸률에 대한 향상된 효과는 거의 나타나지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 외 HUVEC에서 유사한 저혈압 효과를 나타내는 용량으로 Ramipril을 쥐에게 만성적으로 생체 내 투여하면 다른 ACE 억제제에 비해 LPS 유발 세포 사멸률이 유의하게 감소하며, 이는 생체 외 세포 사멸 효과와 대조됩니다. 이 화합물은 자발적 고혈압 쥐(SHR)에서 수축기 혈압(SBP)을 IC50 1.97mg/kg으로 억제합니다. 칸데사르탄-실렉세틸에 의한 AT1-수용체 차단과 병용 시, SBP 감소는 가산적이기보다는 시너지적으로 증가합니다. 자발적 고혈압 쥐(SHR)에게 이 화학물질을 투여하면 대동맥 ACE 및 폐 ACE가 IC50 ~5 mg/kg으로 유의하게 억제되지만, 뇌 ACE에는 생체 외에서 거의 효과를 나타내지 않습니다. 이 약물은 RAS, 성장 인자 유전자 및 염증 분자 발현 감소와 관련된 췌도 단핵구/대식세포 침윤, 섬유증 및 세포 사멸 감소를 통해 오스테오프로테게린 처리된 마우스에서 베타 세포 기능 장애를 예방합니다.

특징

간 에스테라제 효소에 의해 활성 대사물질인 라미프릴라트로 전환되는 전구약물.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[3]}	세포주 Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) 농도 ~1 μM 배양 시간 24 hours 방법 The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
동물 연구:^{^[4]}	동물 모델 Male spontaneously hypertensive rats 용량 0.03-10 mg/kg 투여 Gavage, every day

세포 분석:^{^[3]}

세포주
Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)
농도
~1 μM
배양 시간
24 hours
방법
The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).

동물 연구:^{^[4]}

동물 모델
Male spontaneously hypertensive rats
용량
0.03-10 mg/kg
투여
Gavage, every day

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

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Sellecks Ramipril 인용됨 1 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704

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PubMed: 39581704

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