Ranolazine

카탈로그 번호S1799 배치:S179902

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기술 자료

화학식

C24H33N3O4
분자량 427.54 CAS 번호 95635-55-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 20 mg/mL (46.77 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)은 sodium/calcium channel을 통한 칼슘 흡수 억제제로, 만성 협심증 치료에 사용됩니다.
표적
Calcium channel
시험관 내(In vitro)

Ranolazine은 I(NaL)의 기저가 되는 나트륨 채널의 휴지 상태보다 비활성화 상태에 더 강하게 결합하는 것으로 밝혀졌으며, 겉보기 해리 상수 K(dr)=7.47 mM 및 K(di)=1.71 mM을 각각 가집니다. 5 mM 및 10 mM의 Ranolazine은 TC의 지속 시간을 가역적으로 단축시키고 후수축을 없앱니다. Ranolazine은 INa의 후기 성분을 억제하고, IK 차단 약물의 부재 및 존재 하에서 후기 INa가 증가할 때 활동 전위 지속 시간의 연장을 약화시킵니다. Ranolazine (10 mM)은 10 nM ATX-II에 의해 유발된 APD 변동성의 13.6배 증가를 89% 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Ranolazine은 개 좌심실 근세포에서 0.5Hz 또는 0.25Hz로 자극된 근세포의 활동 전위 지속 시간(APD)을 농도 의존적으로 유의미하게 가역적으로 단축시킵니다. Ranolazine (10 mM)은 쥐의 활동 심장에서 포도당이 전체 ATP 생산에 기여하는 정도가 낮거나(저 Ca, 고 FA, 인슐린 포함) 높거나(고 Ca, 저 FA, 박동 포함) 중간인 조건에서 포도당 산화를 1.5배에서 3배까지 유의미하게 증가시킵니다. Ranolazine (10 mM)은 쥐의 정상 산소 Langendorff 심장(고 Ca, 저 FA; 15 mL/min)에서 포도당 산화를 유사하게 증가시킵니다. Ranolazine은 재관류된 허혈성 활동 심장에서 기능적 결과를 유의미하게 개선하며, 이는 포도당 산화의 유의미한 증가와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Sellecks Ranolazine 인용됨 2 출판물

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8] PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306

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