기술 자료
| 화학식 | C24H33N3O4.2HCl |
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| 분자량 | 500.46 | CAS 번호 | 95635-56-6 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 100 mg/mL (199.81 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Ranolazine 2HCl (RS-43285, RS 43285-193, Ranexa, renolazine, Ranolazine dihydrochloride)는 나트륨/칼슘 채널을 통한 칼슘 흡수 억제제로, 만성 협심증 치료에 사용됩니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Ranolazine은 지연 I(Na)을 선택적으로 억제하고, [Na(+)](i) 의존성 칼슘 과부하를 줄이며, 심근세포의 허혈/재관류 및 심부전과 관련된 심실 재분극 및 수축성 이상을 완화합니다. Ranolazine은 개 좌심실 심근세포에서 0.5 Hz 또는 0.25 Hz로 자극된 근세포의 활동 전위 기간(APD)을 농도 의존적으로 유의하게 그리고 가역적으로 단축시킵니다. 5 및 10 mM의 Ranolazine은 연축 수축(TC) 기간을 가역적으로 단축시키고 후수축을 소멸시켰습니다. Ranolazine은 I(NaL)을 유발하는 나트륨 채널의 비활성 상태에 휴지 상태보다 더 강하게 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Ranolazine (10 mM)은 전체 ATP 생산에 대한 포도당 기여도가 낮거나 (낮은 Ca, 높은 FA, 인슐린 포함), 높거나 (높은 Ca, 낮은 Fa, 박동 포함), 또는 중간인 작업 심장에서 포도당 산화를 1.5배에서 3배까지 유의하게 증가시킵니다. Ranolazine은 정상 산소 Langendorff 심장 (높은 Ca, 낮은 FA; 15 mL/min)에서도 포도당 산화를 유사하게 증가시킵니다. Ranolazine은 또한 유량 감소가 7 mL/min, 3 mL/min 및 0.5 mL/min일 때 이를 유의하게 증가시킵니다. Ranolazine은 기능적 결과를 유의하게 개선하며, 이는 포도당 산화의 유의한 증가, 대조군 재관류 (허혈 전 대비)에서 관찰된 FA 산화 증가의 역전, 그리고 재관류된 허혈성 작업 심장에서 당분해의 작지만 유의한 증가와 관련이 있습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Ranolazine 2HCl 인용됨 4 출판물
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| The antianginal ranolazine fails to improve glycaemia in obese liver-specific pyruvate dehydrogenase deficient male mice [ Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2023, 133(2):194-201] | PubMed: 37269153 |
| MCL-1 is a master regulator of cancer dependency on fatty acid oxidation [ Cell Rep, 2022, 41(1):111445] | PubMed: 36198266 |
| Antiarrhythmic Properties of Ranolazine: Inhibition of Atrial Fibrillation Associated TASK-1 Potassium Channels [ Front Pharmacol, 2019, 10:1367] | PubMed: 32038227 |
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