Repaglinide

카탈로그 번호S1426 배치:S142601

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기술 자료

화학식

C27H36N2O4
분자량 452.59 CAS 번호 135062-02-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (201.06 mM)
Ethanol 91 mg/mL (201.06 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Repaglinide (AG-EE 623 ZW)는 췌장에서 인슐린 분비를 자극하여 혈당을 낮추는 potassium channel 차단제로, 제2형 당뇨병 치료에 사용됩니다.
표적
Potassium channel
시험관 내(In vitro) Repaglinide는 SUR1 단독으로는 낮은 친화도(K(D)=59 nM)로 결합하지만, Kir6.2와 함께 발현될 때는 높은 친화도(약 150배 증가)로 결합하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물은 Kir6.2DeltaN14와 함께 발현된 SUR1에 낮은 친화도(K(D)=51 nM)로 결합합니다. 이는 대조군 쥐의 혈장 포도당 농도를 낮추지만, 혈장 인슐린 농도 또는 인슐린/포도당 비율에는 유의미한 영향을 미치지 못합니다. 투여는 혈장 포도당이나 인슐린 농도에 영향을 미치지 않으며, 비정상적으로 높았던 기저 인슐린 분비량을 정상으로 회복시키고, 인슐린 분비에 대한 16.7 mM/2.8 mM 비율을 증가시키며, 고토-카키자키(GK) 쥐에서 저농도 및 고농도 헥소오스 모두에서 단백질 생합성을 다시 증가시켰습니다. 이는 Ca2+ 의존적으로 NCS 단백질에는 결합하지만 CaM 또는 S100 단백질에는 결합하지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학 물질은 로돕신 키나아제 분석에서 400 mM의 IC50 값으로 리커버린의 억제 작용을 길항합니다. 이는 Ca2+ 의존적으로 CCaMK 및 PpCaMK의 비시닌 유사 도메인에 단단히 결합하며, CCaMK 및 PpCaMK에 대해 각각 55 및 4 mM의 IC50 값으로 도메인의 조절 기능을 길항합니다.
생체 내(In Vivo) Repaglinide는 먹이를 먹인 쥐와 굶주린 정상 쥐 모두에서 저혈당 설포닐우레아 투여 후 관찰된 것보다 더 크고 빠른 혈장 인슐린 농도 증가와 더 이른 혈당 감소를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15678092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12844348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9652342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369378/

Sellecks Repaglinide 인용됨 1 출판물

Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] PubMed: 30593544

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