Rifabutin (LM427)

카탈로그 번호S1741 배치:S174103

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기술 자료

화학식

C46H62N4O11
분자량 847 CAS 번호 72559-06-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 리파부틴 (LM427, 안사마이신)은 반합성 안사마이신 항생제로, 미코박테리움 아비움 세포내 (MAI) 및 결핵 치료에 사용됩니다.
시험관 내(In vitro) 리파부틴 (LM427)은 광범위한 항균 활성을 가지며, 시험관 내에서 미코박테리움 아비움 복합체(MAC), 미코박테리움 튜버컬로시스, 미코박테리움 레프라에 대해 리팜핀보다 훨씬 더 활동적입니다. 또한 미코박테리움 칸사시이를 포함한 대부분의 비정형 미코박테리아에 대해서도 활성을 나타내지만, 미코박테리움 첼로나에는 상대적으로 내성이 있습니다. 이 화합물은 또한 포도상구균, A군 연쇄상구균, 임균, 수막염균, 헤모필루스 인플루엔자, 헤모필루스 듀크레이, 캄필로박터 제주니, 헬리코박터 파일로리, 클라미디아 트라코마티스, 톡소포자충에도 활성을 나타냅니다. 리팜피신과 유사한 동종효소 선택성 프로파일을 보이지만, 리파부틴에 의한 시토크롬 P-450 3A의 최대 유도 가능성은 리팜피신에 비해 약 2배 낮습니다. 1-나프톨, 4-하이드록시바이페닐 및 베타-에스트라디올의 글루쿠론산화를 2~3배 향상시킵니다.
생체 내(In Vivo) 리파부틴 (LM427)은 키메라 마우스에서 인간 CYP3A4 mRNA 발현, CYP3A4 단백질 함량, 테스토스테론 6ss-하이드록실라제 활성 및 덱사메타손 6-하이드록실라제 활성을 각각 7.4배, 3.0배, 2.4배, 1.9배 증가시킵니다. 피리메타민 (10 mg/kg)과 함께 투여될 때, 이 화합물 (100 mg/kg)은 톡소포자충의 치명적인 감염원인 타키조이트 또는 낭포에 감염된 마우스의 75%를 죽음으로부터 보호합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Sellecks Rifabutin (LM427) 인용됨 8 출판물

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

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