Riluzole

카탈로그 번호S1614 배치:S161406

인쇄

기술 자료

화학식

C8H5F3N2OS
분자량 234.2 CAS 번호 1744-22-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 46 mg/mL (196.41 mM)
Ethanol 46 mg/mL (196.41 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Riluzole은 신경 보호, 항경련, 항불안 및 마취 특성을 가진 글루타메이트 방출 억제제입니다.
표적
Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
시험관 내(In vitro) Riluzole은 배양된 뉴런과 뇌 절편에서 글루탐산 방출을 억제합니다. 이러한 효과는 부분적으로 글루탐산성 신경 말단에 있는 전압 의존성 Sodium Channel의 비활성화뿐만 아니라 G 단백질 의존성 신호 전달 과정의 활성화 때문일 수 있습니다. Xenopus 난모세포에서 발현된 분리된 흥분성 아미노산 수용체에 대해 수행된 전기 생리학적 실험에서 이 화합물이 N-메틸-D-아스파르트산(NMDA)(IC50 = 18 μM) 및 카이닌산(IC50 = 167 μM)에 의해 유발된 전류를 억제한다는 것이 밝혀졌습니다. 개구리 좌골 신경, 쥐 소뇌 과립 세포 및 Xenopus 난모세포에서 발현된 재조합 쥐 Sodium Channel에서 비활성화된 Sodium Channel을 안정화시키는 것으로 나타났습니다(Ki = 0.2 μM). 이 화학 물질은 또한 NMDA 수용체의 비경쟁적 차단을 통해 글루탐산의 일부 시냅스 후 효과를 차단합니다. 이는 배양된 뉴런을 무산소 손상, 글루탐산 흡수 억제제의 독성 효과 및 근위축성 측삭 경화증 환자의 뇌척수액 내 독성 인자로부터 보호합니다.
생체 내(In Vivo) Riluzole은 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과할 수 있습니다. 이 화합물은 생체 내에서 신경 보호, 항경련 및 진정 특성을 가집니다. 일시적 전반적 뇌 허혈의 설치류 모델에서, 이 화학적 처리(8 mg/kg i.p.)에 의해 허혈로 유발된 글루탐산 방출의 완전한 억제가 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

고객 제품 검증

Spatial memory performance. a Latency to find the hidden platform. LPS-infused controls and Aged controls were impaired (*p<0.001) compared to young aCSF-infused rats. The performance of Aged rats improved across days only when treated with Ril (†t=0.035). b Distance. LPS controls swam a greater distance than aCSF controls and Aged controls (*p≤0.036). c Swim Speed. Aged rats swam themost slowly (*p≤0.001). d Thigmotaxis. Aged controls spent the greatest percentage of time within the pool perimeter (*p<0.001).

데이터 출처 [ , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105. ]

The effect of intrathecal administration of riluzole on changes of tail flick latency in EA-treated rats (Mean ± SD, %, n = 6). EA was given once per day for eight consecutive days. Riluzole or vehicle was given once daily 30 min prior to EA. The significance of differences was calculated by a one-way ANOVA. EA + V: EA plus vehicle; EA + R20: EA plus 20 μg riluzole; EA + R10: EA plus 10 μg riluzole; EA + R5: EA plus 5 μg riluzole; R20, 20 μg riluzole. The values with different letters (a–d) at the same day differ (p < 0.05).

데이터 출처 [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357 ]

Sellecks Riluzole 인용됨 13 출판물

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none] PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117] PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184] PubMed: 35212192
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750] PubMed: 33947138
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X] PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809] PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183] PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533] PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168] PubMed: 29035540

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.