Ritonavir

카탈로그 번호S1185 배치:S118506

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기술 자료

화학식

C37H48N6O5S2
분자량 720.94 CAS 번호 155213-67-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Ethanol 100 mg/mL (138.7 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (41.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ritonavir는 Cytochrome P450 3A 및 Protease 억제제입니다. 또한 Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein을 억제하고 Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6 및 UDP Glucuronosyltransferases를 유도합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
표적
CYP3A4 HIV
시험관 내(In vitro)

Ritonavir는 평균 Ki 19 nM로 CYP3A4 매개 테스토스테론 6β-수산화를 매우 강력하게 억제하며, IC50 4.2 μM로 톨부타마이드 수산화도 억제합니다.

이 화합물은 CYP3A 매개 생체 변환(니페디핀 산화 IC50 0.07 mM, 17알파-에티닐에스트라디올 2-수산화 IC50 2 mM; 테르페나딘 수산화 IC50 0.14 mM)의 강력한 억제제로 밝혀졌습니다. 또한 CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM) 및 CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)에 의해 매개되는 반응의 억제제이기도 합니다.

이 약물은 비감염된 인간 PBMC 배양에서 세포 생존율을 증가시킵니다. 카스파제-1 발현 감소, 안넥신 V 염색 감소와 관련된 PBMC의 Apoptosis related 감수성을 현저히 감소시키고, 비감염된 인간 PBMC 배양에서 카스파제-3 활성을 감소시킵니다. 이 화합물은 비독성 농도에서 시간 및 용량 의존적으로 PBMC 및 단핵구에 의한 종양 괴사 인자(TNF) 생산 유도를 억제합니다.

이는 IC50 0.2 μM로 p-당단백질 매개 사퀴나비르 유출을 억제하며, 이는 Ritonavir의 p-당단백질에 대한 높은 친화도를 나타냅니다.

이 화학물질은 Ki 13 nM로 ABT-378의 인간 간 마이크로솜 대사를 강력하게 억제합니다. ABT-378과 결합했을 때(3:1 및 29:1 비율), CYP3A를 억제하지만 (IC50 = 1.1 및 4.6 μM), Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)보다는 덜 강력합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    CD4+ T cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    36 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    BALB/c mice

  • 용량

    60 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

고객 제품 검증

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

데이터 출처 [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

데이터 출처 [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir 인용됨 49 출판물

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
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