Rivaroxaban

카탈로그 번호S3002 배치:S300202

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₈ClN₃O₅S

분자량

435.88

CAS 번호

366789-02-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

87 mg/mL (199.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Rivaroxaban은 Factor Xa의 직접적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 Ki 및 IC50은 각각 0.4 nM 및 0.7 nM입니다. 이 화합물은 인간 Factor Xa에 선택적이며, 다른 생물학적으로 관련 있는 세린 프로테아제(IC50 >20 μM)보다 10,000배 이상 높은 선택성을 가집니다.

표적

Factor Xa (Cell-free assay)	Prothrombinase (Cell-free assay)
0.7 nM	2.1 nM

시험관 내(In vitro)

Rivaroxaban은 K_i가 0.4 nM인 동맥 및 정맥 혈전증의 예방 및 치료를 위해 개발 중인 경구용 직접 Factor Xa(FXa) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IC50이 2.1 nM인 프로트롬비나제 활성을 억제합니다. 또한 정제된 인간 및 토끼 FXa에 대해 유사한 친화성(각각 IC50 0.7 nM 및 0.8 nM)을 보이지만, 정제된 쥐 FXa에 대해서는 효능이 낮습니다(IC50 3.4 nM). 혈장 내 내인성 인간 및 토끼 FXa는 이 화학 물질에 의해 유사한 정도로 억제되는 반면(각각 IC50 21 nM 및 21 nM), 쥐 혈장에서는 14배 더 높은 농도가 필요합니다(IC50 290 nM). 이는 P-gp의 기질로서 Caco-2 세포를 통한 높은 투과성과 극성 수송을 나타내지만, 시험관 내에서 100 μM 농도까지 P-gp 매개 약물 수송에 대한 억제 효과를 보이지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

Rivaroxaban은 쥐 정맥 정체 모델에서 용량 의존적으로 정맥 혈전증을 감소시킵니다(ED50 0.1 mg/kg i.v.). 이 화합물은 쥐(ED50 5.0 mg/kg p.o.) 및 토끼(ED50 0.6 mg/kg p.o.)의 동맥-정맥(AV) 션트에서 동맥 혈전 형성을 감소시킵니다. 이 화학 물질의 혈장 약동학은 조사된 용량 범위(쥐 1-10 mg/kg, 개 0.3-3 mg/kg)에서 선형입니다. 혈장 청소율은 낮습니다: 쥐에서 0.4 L/kg/h, 개에서 0.3 L/kg/h; 분포 용적(V(ss))은 중간입니다: 쥐에서 0.3 L/kg, 개에서 0.4 L/kg. 경구 투여 후 제거 반감기는 두 종 모두에서 짧습니다(0.9-2.3시간).

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	Factor Xa 활성 정제된 세린 프로테아제에 대한 Rivaroxaban의 활성은 96웰 마이크로 플레이트에서 발색 또는 형광 기질을 사용하여 측정됩니다. 효소는 이 화합물 또는 그 용매인 디메틸 설폭사이드(DMSO)와 10분 동안 배양됩니다. 반응은 기질을 첨가하여 시작되며, 색상 또는 형광은 Spectra Rainbow Thermo Reader를 사용하여 405 nm에서 연속적으로, 또는 SPECTRAfluor plus를 사용하여 630/465 nm에서 각각 20분 동안 모니터링됩니다. 효소 활성은 다음 완충액(최종 농도)에서 분석됩니다: 50 mM Tris–HCl 완충액 pH 8.3, 150 mM NaCl, 0.1% 소 혈청 알부민(BSA) 내 인간 FXa (0.5 nM), 토끼 FXa (2 nM), 쥐 FXa (10 nM) 또는 유로키나제 (4 nM); 0.1 μM Tris–HCl, pH 8.0, 20 mM CaCl₂ 내 Pefachrome FXa (50–800 μM) 또는 크로모짐 U (250 μM)와 트롬빈 (0.69 nM), 트립신 (2.2 nM) 또는 플라스민 (3.2 nM); 50mM 인산 완충액, pH 7.4, 150 mM NaCl 내 크로모짐 TH (200 μM), 크로모짐 플라스민 (500 μM) 또는 크로모짐 트립신 (500 μM)과 FXIa (1 nM) 또는 APC (10 nM); 그리고 50 mM Tris–HCl 완충액, pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂, 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-나프탈렌-벤질설폰아미드-H2O (100 μM) 내 S 2366 (150 또는 500 μM)과 FVIIa (1 nM) 및 조직 인자 (3 nM)를 3시간 동안 측정했습니다. 50 mM Tris–HCl 완충액, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl₂, 0.1% BSA 내 FIXaβ (8.8 nM) 및 FX (9.5 nM)를 포함하는 FIXaβ/FX 분석은 I-1100 (50 μM) 첨가로 시작하여 60분 동안 측정됩니다. FXa에 대한 억제 상수(Ki)는 Cheng–Prusoff 방정식에 따라 계산됩니다. IC50은 대조군의 초기 속도를 50% 감소시키는 데 필요한 억제제의 양입니다.
세포 분석:^{^[2]}	세포주 Caco-2, wild-type, and P-gp-overexpressing LLC-PK1 농도 0 - 100 μM 배양 시간 2 hours 방법 LLC-PK1 and L-MDR1 cells are seeded in 96-well culture plates with microporous polycarbonate inserts and grown for 4 days in the same medium as used for cell cultures but without vincristine. The medium is replaced every 2 days. Before running the assay, the culture medium is replaced by HBSS buffer supplemented with 10 mM HEPES. Rivaroxaban are dissolved in DMSO and diluted with transport buffer to the respective final test concentrations (final DMSO concentration is always 1%). For inhibitor studies, the inhibitor is added at the appropriate concentration. counted. After 2 hour incubation at 37 °C, samples are taken from both compartments and, after the addition of ammonium acetate buffer and acetonitrile, are analyzed by LC-MS/M
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Fasted, male Wistar rats (HsdCpb:WU) and fasted, female New Zealand White rabbits (Esd:NZW). 용량 ≤0.3 mg/kg for i.v. and ≤3 mg/kg for p.o. 투여 Administered via i.v. or p.o.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15748242/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21515813/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308283/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 555(7698):673-677 ]

: 데이터 출처 [ , , Eur J Clin Pharmacol, 2016, 72(6):671-9 ]

: 데이터 출처 [ , , Br J Biomed Sci, 2016, 73(3):134-139. ]

Sellecks Rivaroxaban 인용됨 30 출판물

Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213]	PubMed: 39788528
Rapid Determination of Xa Inhibitor Activity in Blood Using a Microfluidic Device that Measures Platelet Deposition and Fibrin Generation Under Flow [ TH Open, 2025, 9:a25475710]	PubMed: 40182435
Coagulation factor X promotes resistance to androgen-deprivation therapy in prostate cancer [ Cancer Cell, 2024, 42(10):1676-1692.e11]	PubMed: 39303726
Engineering and evaluation of FXa bypassing agents that restore hemostasis following Apixaban associated bleeding [ Nat Commun, 2024, 15(1):3912]	PubMed: 38724509
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300]	PubMed: 38721750
Rivaroxaban attenuates neutrophil maturation in the bone marrow niche [ Basic Res Cardiol, 2023, 118(1):31]	PubMed: 37580509
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24]	PubMed: 37207560
pKr-2 induces neurodegeneration via upregulation of microglial TLR4 in the hippocampus of AD brain [ Brain Behav Immun Health, 2023, 28:100593]	PubMed: 36798617
CM-352 EFFICACY IN A MOUSE MODEL OF ANTICOAGULANT-ASSOCIATED INTRACRANIAL HAEMORRHAGE [ Thromb Haemost, 2022, 10.1055/a-1759-9962]	PubMed: 35114692
Evaluation of Xa inhibitors as potential inhibitors of the SARS-CoV-2 Mpro protease [ PLoS One, 2022, 17(1):e0262482]	PubMed: 35015795

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