Rizatriptan Benzoate

카탈로그 번호S1607 배치:S160703

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기술 자료

화학식

C22H25N5O2
분자량 391.47 CAS 번호 145202-66-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 78 mg/mL (199.24 mM)
Water 78 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rizatriptan Benzoate (MK-462)는 세로토닌 5-HT1B 및 5-HT1D 수용체의 작용제로, 급성 편두통 발작 치료에 사용됩니다.
표적
5-HT1
생체 내(In Vivo) Rizatriptan Benzoate는 마취된 기니피그에서 뇌혈관 삼차 신경에 위치한 5-HT(1D) 수용체에 작용하여 CGRP 방출을 억제함으로써 신경성 혈관 확장을 차단합니다. 이 화합물은 마취된 기니피그에서 경막 혈관 직경의 일시적인 감소를 유발하며, 이는 10분 이내에 기준값으로 회복되었습니다. 삼차 신경절의 고강도 전기 자극에 의해 생성된 경막 플라즈마 단백질 유출을 유의하게 억제합니다. 이 화학 물질은 마취된 쥐에서 전기적으로 유발된 경막 혈관 확장을 유의하게 감소시킵니다. 정상 및 모델 그룹 쥐의 중뇌에서 SP mRNA 수준을 유의하게 감소시켰으며, 이는 이 화합물이 쥐 중뇌에서 SP 유전자 발현을 하향 조절할 수 있음을 나타냅니다. 중뇌 PENK mRNA 발현을 유의하게 감소시켜 중뇌 메트-엔케팔린 및 류-엔케팔린 수준을 낮추고, 따라서 쥐 편두통 모델에서 내인성 통증 조절 시스템의 진통 효과를 약화시킵니다. 이 화학 물질은 의식 있는 쥐의 척수 삼차 신경 핵 미측 부분과 봉선핵 거대 핵에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 감소시키고, 수도관 주위 회색질에서 Fos-유사 면역 반응성 뉴런의 수를 증가시켰으며, 복내측 시상하부 핵과 내측 시상 핵에서는 변화가 없었습니다. 쥐의 머리 흔들림 횟수를 현저하게 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 치료를 받지 않은 경우와 비교하여 그루밍 행동의 지속 시간을 거의 2배 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Sellecks Rizatriptan Benzoate 인용됨 1 출판물

GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893

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