기술 자료
| 화학식 | C17H14Cl2F2N2O3 |
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| 분자량 | 403.21 | CAS 번호 | 162401-32-3 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 81 mg/mL (200.88 mM) | ||||
| Ethanol | 21 mg/mL (52.08 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Roflumilast는 세포 자유 분석에서 IC50이 0.2-4.3 nM인 PDE4의 선택적 억제제입니다. | |||||||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Roflumilast는 시험관 내에서 항염증 및 면역 조절을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 호중구에서 LTB4 합성을 IC50 2nM로 억제합니다. 이는 인간 호중구 또는 호산구에서 루미놀-강화 CL로 fMLP-자극 ROS 형성을 각각 IC35 4nM 및 7nM으로 억제합니다. 이 화학물질은 단핵구에서 LPS-자극 TNF-α 합성을 IC40 21nM으로 억제합니다. 이는 단핵구 유래 수지상 세포에서 TNF-α 합성을 IC20 5nM으로 억제합니다. 이 화합물은 항-CD3 및 항-CD28 항체-자극 CD4+ T 세포 증식을 IC30 7nM으로 억제합니다. 이는 CD4+ T 세포에서 항-CD3 및 항-CD28 항체-자극 IL-2, IL-4, IL-5 및 IFN-v 합성을 각각 IC20 1nM, IC30 7nM, IC25 13nM 및 IC35 8nM으로 억제합니다. |
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| 생체 내(In Vivo) | Roflumilast는 동물 모델에서 COPD와 관련된 폐 염증 반응에 활성이 있습니다. 이 화합물(5mg/kg/일)은 7개월 동안 담배 연기에 노출된 마우스의 폐에서 호중구, 대식세포, DC, B-세포, CD4+ T 세포, CD8+ T 세포를 각각 78%, 82%, 48%, 100%, 98%, 88% 감소시킵니다. 이는 폐 섬유화 리모델링의 효율적인 억제제입니다. 이 화학물질은 블레오마이신 후 총 폐 하이드록시프롤린을 용량 의존적으로 감소시켜 5mg/kg/일에서 약 47%의 억제를 달성하며, 이는 폐 αI(I) 콜라겐 전사체 및 섬유화 병변의 감소와 병행됩니다. 이는 생체 내에서 산화 스트레스를 감소시킵니다. 이 화합물(5mg/kg/일)은 마우스에 기관내 블레오마이신 투여 후 14일째에 측정된 BAL액 지질 하이드로퍼옥사이드의 증가를 적당히 감소시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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고객 제품 검증
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데이터 출처 [ J Mass Spectrom , 2012 , 47, 1612-1619 ]
Sellecks Roflumilast 인용됨 23 출판물
| PDE4D inhibition ameliorates cardiac hypertrophy and heart failure by activating mitophagy [ Redox Biol, 2025, 81:103563] | PubMed: 40015131 |
| Roflumilast Attenuates Microglial Senescence and Retinal Inflammatory Neurodegeneration Post Retinal Ischemia Reperfusion Injury Through Inhibiting NLRP3 Inflammasome [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38] | PubMed: 39446353 |
| Functional rescue of CFTR in rectal organoids from patients carrying R334W variant by CFTR modulators and PDE4 inhibitor Roflumilast [ Respir Investig, 2024, 62(3):455-461] | PubMed: 38547757 |
| PDE4D binds and interacts with YAP to cooperatively promote HCC progression [ Cancer Lett, 2022, 541:215749] | PubMed: 35597479 |
| Long-Acting β2 Adrenergic Receptor Agonist Ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like Skin Lesion by Regulating Keratinocyte Proliferation and Apoptosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:865715] | PubMed: 35795567 |
| Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2022, ] | PubMed: None |
| Phosphodiesterase 4A confers resistance to PGE2-mediated suppression in CD25+ /CD54+ NK cells [ EMBO Rep, 2021, e51329] | PubMed: 33480074 |
| Roflumilast prevents ischemic stroke-induced neuronal damage by restricting GSK3β-mediated oxidative stress and IRE1α/TRAF2/JNK pathway [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:281-296] | PubMed: 33359910 |
| Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] | PubMed: 33259812 |
| Hyperinsulinemia promotes heterologous desensitization of β2 adrenergic receptor in airway smooth muscle in obesity. [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.201800688RR] | PubMed: 31960515 |
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