Rosiglitazone (BRL 49653)

카탈로그 번호S2556 배치:S255603

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기술 자료

화학식

C18H19N3O3S
분자량 357.43 CAS 번호 122320-73-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rosiglitazone은 쥐, 3T3-L1 및 인간 지방세포에 대해 각각 12, 4, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 항고혈당제이자 강력한 티아졸리딘디온 인슐린 감작제입니다. Rosiglitazone은 PPAR-gamma의 순수한 리간드이며, PPAR-alpha 결합 작용이 없습니다. Rosiglitazone은 TRP channels를 조절하고 autophagy를 유도합니다. Rosiglitazone은 ferroptosis를 예방합니다.
표적
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
시험관 내(In vitro)

Rosiglitazone은 AMP:ATP 비율 증가와 함께 AMPK의 α 서브유닛 내 트레오닌 172의 인산화를 현저하게 증가시킵니다. 이 화합물은 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ 독립적인 방식으로 여러 세포주에서 콜레스테롤 합성을 감소시키는 것으로 보고되었습니다. α1- 및 α2-함유 AMPK 복합체를 모두 활성화하며, 이는 아세틸-CoA 카르복실라제의 인산화를 현저하게 증가시킵니다.

이 화학물질은 생쥐 골수에서 시험관 내 골형성억제제로 작용하는 PPAR-gamma2를 활성화합니다.

복막 세포에서 아디포넥틴 분비를 최대 2.3배까지 증가시키는 반면, 피하 지방 세포에서의 분비는 영향을 받지 않습니다.

이 화합물은 3T3-L1 지방세포에서 미토콘드리아의 형태학적 특징과 단백질 프로파일을 변화시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Rosiglitazone 투여는 골량 감소, 소주 폭 감소, 소주 수 감소 및 소주 간격 증가를 포함한 상당한 골 손실을 초래합니다. 이 화합물은 또한 골형성률 감소와 함께 골수 내 지방 함량의 동시적인 증가를 초래합니다. 골세포 특이 유전자 Runx2/Cbfa1, Dlx5 및 alpha1(I)콜라겐의 발현을 감소시키는 반면, 지방세포 특이 지방산 결합 단백질 aP2의 발현은 증가합니다.

이 화학물질은 ob/ob 마우스의 백색 지방세포에서 미토콘드리아 단백질을 암호화하는 유전자 전사체를 상향 조절하며, 이는 미토콘드리아 질량 증가 및 미토콘드리아 구조 변화를 동반합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[8]
  • 동물 모델

    Male Sprague dawely rats

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

데이터 출처 [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

데이터 출처 [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) 인용됨 78 출판물

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Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
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