Rosiglitazone maleate

카탈로그 번호S2505 배치:S250504

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기술 자료

화학식

C18H19N3O3S.C4H4O4
분자량 473.5 CAS 번호 155141-29-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (198.52 mM)
Water (50ºC 수조에서 가온) 6 mg/mL (12.67 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.190mg/ml (2.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 티아졸리딘디온 계열의 항고혈당제인 Rosiglitazone maleate는 42 nM의 IC50을 가진 peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ)의 고친화성 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 또한 TRP channels을 조절하고 autophagy를 유도합니다. 이는 ferroptosis를 예방합니다.
표적
Ferroptosis PPARγ
42 nM
시험관 내(In vitro)

Rosiglitazone은 경구 항고혈당제인 티아졸리딘디온 계열의 인슐린 감수성 개선제입니다. 이 화합물은 인슐린 저항성 설치류 모델에서 트로글리타존, 엔글리타존 또는 피오글리타존보다 60~200배 높은 인슐린 감수성 개선 활성을 나타냅니다. 지방 조직, 간 및 골격근 조직에서 인슐린 감수성을 향상시켜 고혈당을 감소시킵니다. 이러한 인슐린 감수성 개선은 인슐린 신호 전달 캐스케이드에 관여하는 분자의 발현에 대한 이 약제의 영향에 부분적으로 기인할 수 있습니다. 지방 조직에서 이 화합물 매개 PPARγ 자극은 지방세포 분화를 촉진합니다. 또한 지방 조직에서 유리 지방산 흡수를 촉진하여 전신 유리 지방산 수치를 감소시킬 수 있습니다. 간과 말초 조직의 인슐린 감수성은 지방산 또는 아디포카인(아디포넥틴 및 TNFα와 같은) 수준의 이 약제 매개 변화에 의해 간접적으로 조절될 수 있습니다. 또한 일부 조직에서 아디포넥틴 수용체 발현 조절에 관여할 수 있으며, 이는 인슐린 감수성 개선의 일부 측면과 관련이 있을 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

고객 제품 검증

<p>Total and phosphorylated Akt were detected by western blot in protein lysates of liver, inguinal WAT and gastrocnemius muscle from mice that were treated with an insulin bolus after an overnight fast.</p>

데이터 출처 [ Mol Metab , 2013 , 2(3), 215-26 ]

<p>Effect of rosiglitazone (RSG) treatment on neutrophil shift toward an N2 phenotype.Representative photomicrographs showing Ym1 (green) and neutrophils (red) double immunostaining 24 (upper) and 48 hours (lower) after permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAO) in vehicle (VEH)- or RSG-treated mice.</p>

데이터 출처 [ Stroke , 2013 , 44(12), 3498-508 ]

, , Reprod Toxicol, 2016, 61:162-8

Sellecks Rosiglitazone maleate 인용됨 24 출판물

Generation of functionally competent hepatic stellate cells from human stem cells to model liver fibrosis in vitro [ Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547] PubMed: 36270282
Elaiophylin reduces body weight and lowers glucose levels in obese mice by activating AMPK [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):972] PubMed: 34671010
Oxygen-sensitivity and Pulmonary Selectivity of Vasodilators as Potential Drugs for Pulmonary Hypertension [ Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155] PubMed: 33494520
Low-intensity pulsed ultrasound prevents angiotensin II-induced aortic smooth muscle cell phenotypic switch via hampering miR-17-5p and enhancing PPAR-γ [ Eur J Pharmacol, 2021, 911:174509] PubMed: 34547245
Traditional Chinese Medication Qiliqiangxin Attenuates Diabetic Cardiomyopathy via Activating PPARγ [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:698056] PubMed: 34336956
Inhibition of the activation of γδT17 cells through PPARγ-PTEN/Akt/GSK3β/NFAT pathway contributes to the anti-colitis effect of madecassic acid [ Cell Death Dis, 2020, 11(9):752] PubMed: 32929062
Peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ) suppresses the proliferation and metastasis of patients with urothelial carcinoma after renal transplantation by inhibiting LEF1/β-catenin signaling [ Bioengineered, 2020, 11(1):1350-1367] PubMed: 33289586
Inhibition of ACSL4 attenuates ferroptotic damage after pulmonary ischemia-reperfusion [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202001758R] PubMed: 33070393
TRIM27-mediated ubiquitination of PPARγ promotes glutamate-induced cell apoptosis and inflammation [ Exp Cell Res, 2020, S0014-4827(20)30690-X] PubMed: 33385414
Upregulation of FABP7 inhibits acute kidney injury-induced TCMK-1 cell apoptosis via activating the PPAR gamma signalling pathway [ Mol Omics, 2020, 16(6):533-542] PubMed: 33315023

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