Rufinamide

카탈로그 번호S1256 배치:S125602

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기술 자료

화학식

C10H8F2N4O
분자량 238.19 CAS 번호 106308-44-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 47 mg/mL (197.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel)는 전압 개폐성 sodium channel 차단제로, 항경련제로 사용됩니다.
표적
Sodium channel
시험관 내(In vitro)

Rufinamide는 비-CYP450 시스템에 의해 광범위하게 대사되며 반감기는 8-12시간입니다. 그 작용 메커니즘은 뉴런에서 나트륨 의존성 활동 전위의 억제와 가능한 막 안정화 효과라고 생각됩니다. 이 화합물 가수분해는 주로 인간 카복실에스테라제(hCE) 1에 의해 매개되며 500 μM까지 비포화성입니다.

생체 내(In Vivo)

건강한 개에게 20 mg/kg 용량으로 12시간마다 경구 투여된 Rufinamide는 성견에서 단기적인 부작용 없이 사람에서 추정된 치료 수준에 도달하기에 충분한 혈장 농도와 반감기를 유발해야 합니다. 이 화합물은 부상으로 유발된 기계적 이질통을 4시간 동안 완화시킵니다. 이는 최대 전류를 감소시키고 전압 개폐성 sodium channel Nav1.7의 비활성화 상태를 안정화시키며, Spared Nerve Injury 신경병성 통증 모델의 쥐에서 등쪽 뿌리 신경절 뉴런에서도 유사한 효과를 보입니다. 이 화학 물질은 쥐의 펜틸렌테트라졸 유발 발작을 억제하지만 (ED(50) 45.8 mg/kg) 쥐에서는 그렇지 않으며, 쥐의 MES 유발 강직성 발작 (ED(50) 23.9 mg/kg) 및 쥐의 MES 유발 강직성 발작 (ED(50) 6.1 mg/kg)에 대해 활성을 보입니다. 펜틸렌테트라졸, 비쿠쿨린 및 피크로톡신 유발 클로누스를 쥐에서 억제합니다 (각각 ED(50) 54.0, 50.5, 76.3 mg/kg). 이 화합물은 쥐의 스트리크닌 테스트에서 부분적으로 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17073844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22022867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22132708/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23221868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18325020/

Sellecks Rufinamide 인용됨 1 출판물

Voltage-Gated Sodium Channels as Potential Biomarkers and Therapeutic Targets for Epithelial Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437] PubMed: 34771603

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