SB216763

카탈로그 번호S1075 배치:S107501

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기술 자료

화학식

C19H12N2O2Cl2
분자량 371.22 CAS 번호 280744-09-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 23 mg/mL (61.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB216763은 GSK-3α에 대한 IC50가 34.3 nM이고 인체 GSK-3β 억제에도 동등하게 효과적인 강력하고 선택적인 GSK-3 억제제입니다. 이 화합물은 autophagy를 활성화합니다.
표적
GSK-3α
(Cell-free assay)		 GSK-3β
(Cell-free assay)
34.3 nM ~34.3 nM
시험관 내(In vitro) SB 216763은 10 μM에서 96% 억제로 GSK-3β에 대해 유사한 효능을 보이며, PKBα 및 PDK1을 포함한 24가지 다른 단백질 키나아제에 대해서는 IC50 >10 μM로 최소한의 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 간세포에서 EC50 3.6 μM으로 글리코겐 합성을 자극하고, HEK293 세포에서 5 μM에서 최대 2.5배 유도를 나타내는 β-카테닌-LEF/TCF 조절 리포터 유전자의 용량 의존적 전사를 유도합니다. 이는 LY-294002 또는 칼륨 결핍으로 유도된 뇌 소뇌 과립 신경원의 아폽토시스성 세포 사멸을 농도 의존적으로 보호하며, 3 μM에서 최대 신경 보호 효과를 나타냅니다. 이는 10 mM이 필요한 염화리튬의 효과와 대조됩니다. 3 μM의 이 화학 물질은 또한 NGF와 관계없이 LY-294002에 의해 유도된 닭 등쪽 뿌리 신경절 감각 신경원의 사멸을 완전히 예방합니다. 5 μM에서의 처리는 소뇌 과립 신경원 또는 HEK293 세포의 재조합 타우에서 뉴런 특이적 미세소관 관련 단백질 타우의 GSK-3 의존적 인산화를 현저히 억제하고, Wnt 매개 GSK-3 억제 효과를 모방하여 두 세포 모두에서 세포질 β-카테닌 수치를 증가시킵니다. BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1 및 CFPAC를 포함한 췌장암 세포주에서 이 화합물을 25-50 μM로 처리하면 용량 의존적으로 세포 생존력을 감소시키고, GSK-3β의 특정 하향 조절로 인해 72시간에 아폽토시스가 50% 유의하게 증가하는 반면, HMEC 또는 WI38 세포주에는 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 20 mg/kg의 SB 216763 투여는 대식세포에 의한 염증성 사이토카인 MCP-1 및 TNF-α 생성을 유의하게 차단함으로써 블레오마이신(BLM) 유발 폐 염증 및 섬유증 마우스 모델에서 폐 염증 및 후속 섬유증을 유의하게 예방하고, BLM 처리 마우스의 생존율을 유의하게 향상시킵니다. 이 화합물 처리는 폐포 상피 세포 손상을 억제함으로써 BLM 유발 폐포염을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • GSK-3 활성 분석

    GSK-3 키나아제 활성은 다양한 농도의 SB 216763이 존재하는 반응 혼합물에서 측정됩니다. 이 혼합물에는 최종 농도 1 nM의 인간 GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0, 0.2 mM EDTA, 10 mM Mg-아세테이트, 7.5 mM β-메르캅토에탄올, 5% (w/v) 글리세롤, 0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO 및 28 μM GS-2 펩타이드 기질이 포함됩니다. GS-2 펩타이드 서열은 GSK-3에 의해 인산화되는 글리코겐 합성효소의 한 영역에 해당합니다. 분석은 0.34 μCi [33P]γ-ATP를 첨가하여 시작됩니다. 총 ATP 농도는 10 μM입니다. 실온에서 30분 동안 배양한 후, 분석은 21 mM ATP를 포함하는 2.5% (v/v) H3PO4의 1/3 분석 부피를 첨가하여 중단됩니다. 샘플은 P30 포스포셀룰로스 매트에 스포팅하고 0.5% (v/v) H3PO4에서 6회 세척합니다. 필터 매트는 Wallac 베타플레이트 신틸레이션 유체가 들어있는 샘플 백에 밀봉됩니다. 기질 펩타이드로의 33P 통합은 Wallac 마이크로베타 신틸레이션 카운터에서 매트를 계수하여 결정됩니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, and CFPAC cells

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • 배양 시간

    24, 48, and 72 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of SB 216763 for 24, 48 and 72 hours. Relative cell viability is measured using the MTS assay. Apoptotic cells are determined by staining with Hoechst.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    C57BL/6N mice with lung inflammation and fibrosis induced by bleomycin (BLM)

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Intravenously

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11033082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15781615/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19959748/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(1), 37-48 ]

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472 ]

Viability assays for five additional GSK3 inhibitors in SY5Y cells.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2013, 13(2): 454-67 ]

In the presence of SB216763 (2 nM), transwell migration and invasion assay was conducted to evaluate the cell metastasis after Serpine2 transfection. Data were from three independent experiments and were average ± S.E. values. **P < 0.01, compared to transfected vector cells; ##P < 0.01, compared to transfected Serpine2 cells.

데이터 출처 [ , , Am J Transl Res, 2016, 8(5):1985-97. ]

Sellecks SB216763 인용됨 93 출판물

Targeting proBDNF in neutrophil subsets: Sepsis biomarker discovery and insights into mitochondrial hyperactivation [ iScience, 2025, 28(11):113642] PubMed: 41142133
ARID1A mutation drives gastric tumorigenesis via activating type 2 immune dominant microenvironment [ iScience, 2025, 28(8):113117] PubMed: 40761291
PTP4A1 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma development and progression by interacting with PTEN and activating the PI3K/AKT/GSKα axis [ Oncol Rep, 2025, 54(4)125] PubMed: 40747713
Dexmedetomidine facilitates autophagic flux to promote liver regeneration by suppressing GSK3β activity in mouse partial hepatectomy [ Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038] PubMed: 39002441
Jnk1 and downstream signalling hubs regulate anxiety-like behaviours in a zebrafish larvae phenotypic screen [ Sci Rep, 2024, 14(1):11174] PubMed: 38750129
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
The ribosomal protein S6 kinase alpha-1 (RPS6KA1) induces resistance to venetoclax/azacitidine in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625] PubMed: 37414921
Kidins220 sets the threshold for survival of neural stem cells and progenitors to sustain adult neurogenesis [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):500] PubMed: 37542079
The GSK3β/Mcl-1 axis is regulated by both FLT3-ITD and Axl and determines the apoptosis induction abilities of FLT3-ITD inhibitors [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):44] PubMed: 36739272
Progranulin Protects against Hyperglycemia-Induced Neuronal Dysfunction through GSK3β Signaling [ Cells, 2023, 12(13)1803] PubMed: 37443837

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