SB590885

카탈로그 번호S2220 배치:S222002

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기술 자료

화학식

C27H27N5O2
분자량 453.54 CAS 번호 405554-55-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL (11.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB590885는 세포 유리 분석에서 0.16 nM의 Ki를 갖는 강력한 B-Raf 억제제이며, c-Raf에 비해 B-Raf에 대한 선택성이 11배 높고 다른 인간 키나제에는 억제 효과가 없습니다.
표적
B-Raf
(Cell-free assay)
0.16 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) SB590885는 Ki가 0.16 nM 대 1.72 nM로 c-Raf에 비해 B-Raf에 상당한 선택성을 보입니다. 이 화합물은 이전에 설명된 Raf/VEGFR 키나제 억제제 BAY 439006(변이 B-Raf의 경우 Ki = 38 nM, c-Raf의 경우 6 nM)보다 더 강력한 억제제입니다. 46개의 다른 키나제에 대해 강력한 선택성을 보입니다. 다중 키나제 억제제 BAY43-9006과 달리 이 화학 물질은 종양유발성 B-Raf 키나제 도메인을 활성 형태로 안정화합니다. 종양유발성 B-RafV600E를 발현하는 Colo205, HT29, A375P, SKMEL28 및 MALME-3M 세포에서 이 화합물 처리는 각각 28 nM, 58 nM, 290 nM, 58 nM 및 190 nM의 EC50으로 ERK 인산화를 강력하게 억제하며, 일관되게 각각 0.1 μM, 0.87 μM, 0.37 μM, 0.12 μM 및 0.15 μM의 EC50으로 증식을 억제합니다. BRAF 돌연변이 선택적인 방식으로 흑색종 세포주의 앵커리지 비의존적 성장을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 0.3 nM의 Kd로 B-Raf에 대한 높은 친화력을 보입니다. BRAF V600E 돌연변이를 가지고 있고 CDK4 돌연변이가 없는 대부분의 흑색종 세포주(451Lu, WM35, WM983)는 1 μM 미만의 IC50으로 이 화합물에 매우 민감합니다. 게놈 증폭으로 인한 시클린 D1 수치 증가는 B-Raf V600E 돌연변이 흑색종에서 이 화합물 내성을 매개합니다.
생체 내(In Vivo) SB590885 투여는 돌연변이 B-Raf 발현 A375P 흑색종 세포에서 확립된 마우스 이종이식편에서 종양 형성(tumorigenesis)을 강력하게 감소시키고 종양 성장을 완만하게 억제합니다.
특징 c-Raf에 비해 B-Raf에 상당한 선택성을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Colo205, HT29, A375P, SKMEL28, and MALME-3M

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Female nude mice injected s.c. with of A375P cells

  • 용량

    50 mg/kg/day

  • 투여

    Injection i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145850/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16260133/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18790768/

고객 제품 검증

<p>Cell morphology of BCPAP, K1 and 8505C cells treated and untreated with SB590885 using IC50 dose. Massive vacuolization is easily visible around the nuclei in treated cells.</p>

데이터 출처 [ Invest New Drugs , 2014 , 32(4), 626-35 ]

Western blotting of the indicated proteins in WM266-4 cells treated for 48 h with 1 μM of BRAF (PLX4032 or SB590885) or MEK (AZD6244 or AS703026) inhibitors.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2015, 6(17):15250-64. ]

Dose-response curves of various ATPcompetitive inhibitors against full-length BRAF. Summary of percent of activity (± s.d.) calculated from three independent experiments is shown.

데이터 출처 [ , , Chembiochem, 2018, doi:10.1002/cbic.201800359 ]

Sellecks SB590885 인용됨 42 출판물

NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125] PubMed: 39865169
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668] PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13] PubMed: 38955180
Chromatin landscape dynamics during reprogramming towards human naïve and primed pluripotency reveals the divergent function of PRDM1 isoforms [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):474] PubMed: 39562537
Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6] PubMed: 37683604
Modeling human pregastrulation development by 3D culture of blastoids generated from primed-to-naïve transitioning intermediates [ Protein Cell, 2023, 14(5):337-349] PubMed: 37155315
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Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Discordance between chromatin accessibility and transcriptional activity during the human primed-to-naïve pluripotency transition process [ Cell Regen, 2023, 10.1186/s13619-023-00179-2] PubMed: 37938437

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