SGX-523

카탈로그 번호S1112 배치:S111201

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기술 자료

화학식

C18H13N7S
분자량 359.41 CAS 번호 1022150-57-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 2 mg/mL (5.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SGX-523은 IC50이 4nM인 선택적 Met (c-Met) 억제제로, BRAFV599E, c-Raf, Abl 및 p38α에는 활성이 없습니다. 1상.
표적
c-Met
(Cell-free assay)
4 nM
시험관 내(In vitro) SGX-523은 c-Met/간세포 성장 인자 수용체(HGFR) Protein Tyrosine Kinase 억제제 계열에 속합니다. 이 화합물은 다른 단백질 키나아제에 접근할 수 없는 독특한 비활성 형태의 MET를 안정화하여 선택성에 대한 설명을 제시합니다. 이는 정제된 MET 촉매 도메인을 강력하게 억제하지만 밀접하게 관련된 Protein Tyrosine Kinase RON은 억제하지 않습니다. 이 화학 물질은 덜 활성인 인산화되지 않은 MET 형태[MET-KD(0P), Ki 2.7 nM]에 대해 더 높은 겉보기 친화도를 가진 ATP-경쟁적 억제를 나타내며, 더 활성인 인산화 효소[MET-KD(3P), Ki 23 nM]에 대해서는 낮은 친화도를 나타냅니다. 이는 비활성 효소 형태에 대한 우선적 결합과 일치하는 현상입니다. 이는 나노몰 농도에서 MET 매개 신호 전달, 세포 증식 및 세포 이동을 억제하지만, 마이크로몰 농도에서도 밀접하게 관련된 RON을 포함한 다른 단백질 키나아제에 의존하는 신호 전달에는 영향을 미치지 않았습니다.
생체 내(In Vivo) SGX523은 ≥10 mg/kg 용량으로 하루 두 번 경구 투여 시 이미 확립된 GTL16 종양의 성장을 유의하게 지연시킵니다. 이 화합물은 U87MG 종양 성장을 강력하게 억제합니다. 30 mg/kg 용량으로 하루 두 번 투여 시 U87MG 종양의 명확한 퇴행을 유도합니다. 이 화학 물질은 30 mg/kg 용량으로 하루 두 번 투여 시 H441 종양의 성장도 지연시키며, 동시에 종양 MET 자가인산화 수준을 감소시킵니다. 생체 내에서 MET 억제는 인간 교모세포종, 폐암 및 위암에서 유래한 종양 이종이식편의 성장 억제와 용량 의존적으로 관련되어 있으며, 이는 이러한 종양의 MET 촉매 활성에 대한 의존성을 확인합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나아제 분석

    초기 속도 상수는 21 °C에서 100 mM HEPES (pH 7.5), 0.3 mg/mL 폴리(Glu-Tyr) 펩타이드 기질, 10 mM MgCl2, 1 mg/mL 소 혈청 알부민, 5% DMSO, 20 nM MET-KD 및 다양한 농도의 ATP와 SGX523 존재 하에 측정됩니다. 총 반응 부피(20 μL)는 20 μL Kinase-Glo 검출 완충액으로 퀀칭됩니다. 발광은 플레이트 판독 발광계에서 감지되며 결과는 비선형 회귀 분석으로 분석됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    MDCK cells

  • 농도

    200 nM

  • 배양 시간

    18 hours

  • 방법

    MDCK cells are seeded at 1 × 103 per well in a 24-well plate and incubated at 37 °C in 5% CO2 for 1 week in MEM and 10% fetal bovine serum. HGF (90 ng/mL) and various concentrations of SGX-523 are added and the cells are incubated for another 18 hours (37 °C, 5% CO2 humidified incubator) and visualized. A549 cells are plated in 12-well plates (6 × 104 per well) and incubated to confluence to investigate cell migration. A channel is introduced into the monolayers by scratching with a pipette tip. Various dilutions of this compound are added in starve medium in the presence and absence of HGF (90 ng/mL).The wells are checked for cell migration after twenty-fou
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    GTL16, U87, or H441 xenografts in Harlan nude mice

  • 용량

    60 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934279/

고객 제품 검증

Association of c-Met phosphorylation and s-Met generation in EBC-1 xenograft tumor. Mice were treated with SGX523 at 10 mg/kg, 3 mg/kg, 0.1 mg/kg, at 0 h and 8 h point, respectively. Plasma and tumor lysates were collected using the method described in "Materials and methods"section at 24 h time point. The bar and line in the figure represents the average phosphorylation rate of c-Met and s-Met in subgroups, respectively. Each subgroup consists of four mice with tumor volume around 600 mm<sup>3</sup>.

데이터 출처 [ Biomarkers , 2013 , 18(2), 126-35 ]

<p>After starved in serum-free medium for 24h, Breast cancer cells incubated with the indicated concentrations of SGX-523 for 3h,followed by 15-minute stimolation of 100ng/ml HGF.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):1955 ]

Effects of indicated compounds on modulation of protein expression. HCC827/GR6, NCI-H1650, and NCI-H1975 cells were treated with the indicated compounds for 24 h and analyzed by Western blotting.

데이터 출처 [ , , Acta Pharmacol Sin, 2016, 37(12):1587-1596 ]

Sellecks SGX-523 인용됨 137 출판물

MSCs-derived HGF alleviates senescence after AKI by modulating mitoSTAT3-controlled copper flux and respiration [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):526] PubMed: 41024282
Single-cell transcriptome atlas of male mouse pituitary across postnatal life highlighting its stem cell landscape [ iScience, 2025, 28(2):111708] PubMed: 39898054
Role of the HGF/c-MET pathway in resistance to immune checkpoint inhibitors in advanced non-small cell lung cancer [ Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(2):58] PubMed: 39751636
Candida albicans stimulates formation of a multi-receptor complex that mediates epithelial cell invasion during oropharyngeal infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011579] PubMed: 37611070
Autocrine EGF and TGF-α promote primary and acquired resistance to ALK/c-Met kinase inhibitors in non-small-cell lung cancer [ Pharmacol Res Perspect, 2023, 11(1):e01047] PubMed: 36583451
Candida albicans stimulates the formation of a multi-receptor complex that mediates epithelial cell invasion during oropharyngeal infection [ bioRxiv, 2023, 2023.02.23.529756] PubMed: 36865306
Selective inhibition of miRNA processing by a herpesvirus-encoded miRNA [ Nature, 2022, 605(7910):539-544] PubMed: 35508655
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
A Ctnnb1 enhancer regulates neocortical neurogenesis by controlling the abundance of intermediate progenitors [ Cell Discov, 2022, 8(1):74] PubMed: 35915089
The transcription factor RFX5 coordinates antigen-presenting function and resistance to nutrient stress in synovial macrophages [ Nat Metab, 2022, 4(6):759-774] PubMed: 35739396

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