SL-327

카탈로그 번호S1066 배치:S106603

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기술 자료

화학식

C16H12F3N3S

분자량 335.35 CAS 번호 305350-87-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SL327은 MEK1/2에 대한 선택적 억제제로 IC50은 0.18 μM/ 0.22 μM이며, Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA 또는 CamKII에 대한 활성은 없습니다; 혈뇌 장벽을 통과할 수 있습니다.
표적
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
시험관 내(In vitro)

SL327은 특이 MKK1/2 억제제 U0126의 구조적 동족체이며, MEK1 및 MEK2에 대한 IC50은 각각 0.18 μM 및 0.22 μM입니다. SL327은 PKA, PKC 또는 CamKII를 포함한 다양한 다른 키나제에는 영향을 미치지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

SL327 (50 mg/kg)은 혈뇌 장벽을 통과하여 MAPK/ERK 인산화를 억제함으로써 공포 조건화를 차단합니다. SL327 (30 mg/kg)은 쥐의 공간 학습을 유의하게 손상시킵니다. SL327 (50 mg/kg)은 코카인 유발 특성을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • 용량

    10-100 mg/Kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 인용됨 13 출판물

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

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