SRT1720 HCl

카탈로그 번호S1129 배치:S112905

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기술 자료

화학식

C25H23N7OS.HCl
분자량 506.02 CAS 번호 1001645-58-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 38 mg/mL (75.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SRT1720 HCl은 무세포 분석에서 EC50 0.16 μM를 갖는 선택적 SIRT1 활성제이지만, SIRT2 및 SIRT3에 대해서는 230배 이상 낮은 효능을 보인다. SRT1720은 Autophagy를 유도한다.
표적
SIRT1
(Cell-free assay)
0.16 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

SRT1720의 가장 가까운 Sirtuin 동족체인 SIRT2 (EC1.5 = 37 μM) 및 SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)에 대한 최대 활성화 비율은 최대 781%입니다. SRT1720은 촉매 도메인의 아미노 말단에 있는 알로스테릭 부위에서 SIRT1 효소-펩타이드 기질 복합체에 결합하여 아세틸화된 기질에 대한 미카엘리스 상수를 낮춥니다. SRT1720은 식후 혈당 수치를 줄일 수 있습니다. SRT1720은 일반 사료를 먹인 쥐의 공복 혈당에는 영향을 미치지 않아 약리학적 SIRT1 활성화가 저혈당을 유발할 가능성이 낮음을 보여줍니다. SRT1720은 4주 후 과인슐린혈증을 현저히 감소시켜 증가된 인슐린 수치를 부분적으로 정상화합니다. SRT1720 치료는 시트레이트 합성 효소 활성으로 측정했을 때 비복근의 미토콘드리아 용량을 15% 증가시킵니다. 고농도의 SRT1720 (15 μM)은 정상 세포 생존율을 미미하게 (10-20%) 감소시킵니다. SRT1720은 또한 VEGF 의존성 MM 세포 이동을 현저히 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

DIO 마우스에서 SRT1720은 인슐린 민감도 개선, 포도당 및 인슐린 수치 정상화, 미토콘드리아 용량 증가를 포함하여 칼로리 제한 후 관찰되는 여러 효과를 모방합니다. 또한, 식이 유도 비만 및 유전적으로 비만인 마우스에서 SRT1720은 인슐린 민감도를 개선하고 혈장 포도당을 낮추며 미토콘드리아 용량을 증가시킵니다. 따라서 SRT1720은 제2형 당뇨병과 같은 노화 질환 치료를 위한 유망한 새로운 치료제입니다. 포도당 내성 개선과 일치하게, 정상 혈당을 유지하는 데 필요한 포도당 주입 속도는 SRT1720으로 치료한 fa/fa 쥐에서 약 35% 더 높았고, 총 포도당 처리율은 약 20% 증가했습니다. SRT1720은 또한 다발성 골수종 종양 성장을 예방합니다. 

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • SIRT1 형광 편광 분석

    SIRT1 FP 분석에서 SIRT1 활성은 p53 서열에서 유래한 20개 아미노산 펩타이드(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 또는 Tamra)-Glu-Glu-NH2)를 사용하여 모니터링됩니다. 이 펩타이드는 N-말단에 Biotin이 연결되어 있고 C-말단은 형광 태그로 변형되어 있습니다. 효소 활성 모니터링을 위한 반응은 첫 번째 반응이 SIRT1에 의해 촉매되는 탈아세틸화 반응이고 두 번째 반응이 새로 노출된 Lysine 잔기에서 트립신에 의한 절단인 결합 효소 분석입니다. 반응은 정지되고 Streptavidin이 첨가되어 기질과 생성물 사이의 질량 차이를 강조합니다. FP 분석의 감도는 SRT1720의 식별을 가능하게 합니다. 형광 편광 반응 조건은 다음과 같습니다: 0.5 μM 펩타이드 기질, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2, 5 mM DTT, 0.025% BSA 및 0.15 mM Nicotinamide. 반응은 37 °C에서 배양되고 Nicotinamide 첨가로 정지되며, 탈아세틸화된 기질을 절단하기 위해 트립신이 첨가됩니다. 이 반응은 37 °C에서 1 μM Streptavidin 존재하에 배양됩니다. 형광 편광은 여기 (650 nm) 및 방출 (680 nm) 파장에서 결정됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Human vascular endothelial cells (HUVECs)

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    2 hours

  • 방법

    Transwell Insert Assays are utilized to measure migration. In vitro angiogenesis is assessed by Matrigel capillary-like tube structure formation assay. For endothelial tube formation assay, human vascular endothelial cells (HUVECs) are obtained from Clonetics and maintained in endothelial cell growth medium-2 containing 5% FBS. After three passages, HUVEC cell viability is measured with the trypan blue exclusion assay, and <5% of cell death is observed with SRT1720 treatment.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Chase-SCID mice with MM.1S cells

  • 용량

    200 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18046409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21950728/

고객 제품 검증

PAI-1 expression in HUVECs treated with drugs as indicated.(D) senescent HUVECs were treated with SRT1720, culturing for 24, 48 hours. PAI-1 mRNA and protein (E) levels were analyzed using real-time RT–PCR and Western blotting, respectively. The RNA and protein levels were normalized to the internal control β-actin. Data are presented as the mean±SEM of three independent experiments. *P < 0.05 vs. corresponding control. **P < 0.01 vs. corresponding control ***P < 0.001 vs. corresponding control.

데이터 출처 [ Aging Cell , 2014 , 13(5), 890-9 ]

Sirt1 deacetylase activity is essential for IRF9-mediated ischemic injury. The effects of SRT1720 on Sirt1 deacetylase activity in IRF9-KO and IRF9-TG mice, respectively. *p < 0.05 versus DMSO controls. n = 5.

데이터 출처 [ J Neurosci , 2014 , 34(36), 11897-912 ]

C2C12 myoblasts were transfected with si-CON and si-NDUFV1 for 24 h and then further differentiated into myotubes for 4 days in the absence or presence of pyruvate (25 mM), SRT1720 (2 uM), or resveratrol (Resv; 25 uM). Myogenesis was monitored using MyHC immunofluorescence and DAPI.

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(29), 20012-25 ]

데이터 출처 [ EMBO J , 2013 , 32, 791-804 ]

Sellecks SRT1720 HCl 인용됨 191 출판물

Zinc Alleviates Diabetic Muscle Atrophy via Modulation of the SIRT1/FoxO1 Autophagy Pathway Through GPR39 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(2):e13771] PubMed: 40026072
SIRT1 and its SUMOylation attenuate hyperoxia-induced lung injury by improving mitochondrial biogenesis and fusion [ Free Radic Biol Med, 2025, 236:98-115] PubMed: 40403939
A novel SIRT1 activator attenuates neuropathic pain by inhibiting spinal neuronal activation via the SIRT1-mGluR1/5 pathway [ Cell Biol Toxicol, 2025, 41(1):24] PubMed: 39779529
The Sirt1 Activator SRT1720 Mitigates Human Monocyte Activation and Improves Outcome During Gram-Negative Pneumosepsis in Mice [ Int J Mol Sci, 2025, 26(19)9309] PubMed: 41096578
A Decoy Oligodeoxynucleotides Disturbing Forkhead Box O3 Mediated ctnna2 Transcriptional Repression Prevents Postoperative Neurocognitive Disorder in Mice [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70454] PubMed: 40859434
Liu Wei Di Huang Decoction Alleviates Renal Fibrosis by Inhibiting Endothelial Mesenchymal Transitions via Upregulating Sirt1 Expression and Inhibiting the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6587-6603] PubMed: 40761667
Inhibition SIRT1 to regulate FOXP3 or RORγt can restore the balance of Treg/Th17 axis in ulcerative colitis and enhance the anti-inflammatory effect of moxibustion [ Front Immunol, 2024, 15:1525469] PubMed: 39867884
SIRT1 Regulates Mitochondrial Damage in N2a Cells Treated with the Prion Protein Fragment 106-126 via PGC-1α-TFAM-Mediated Mitochondrial Biogenesis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9707] PubMed: 39273653
TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Protectin D1 ameliorates non-compressive lumbar disc herniation through SIRT1-mediated CGRP signaling [ Mol Pain, 2024, 20:17448069241232349] PubMed: 38288478

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