Safinamide Mesylate

카탈로그 번호S1472 배치:S147201

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기술 자료

화학식

C17H19FN2O2.CH4O3S
분자량 398.45 CAS 번호 202825-46-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (75.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)는 Safinamide의 메실산염으로, 98 nM의 IC50으로 MAO-B를 선택적이고 가역적으로 억제하며, MAO-A에 대해 5918배의 선택성을 나타냅니다. 3상 임상.
표적
MAO-B
98 nM
시험관 내(In vitro) Safinamide는 쥐 뇌 미토콘드리아에서 98 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 MAO-B 억제제입니다. Safinamide는 9 nM의 IC50으로 인간 뇌에서 MAO-B를 억제합니다. Safinamide는 쥐 피질 막에서 Na+ 채널 결합 부위 II에 대한 높은 친화도를 가지며, IC50은 8 μM입니다. Safinamide는 쥐 피질 뉴런에서 농도 및 상태 의존적인 방식으로 빠른 Na+ 전류를 억제합니다. Safinamide는 쥐 피질 뉴런에서 N형 Ca2+ 전류를 23 μM의 IC50으로 차단합니다. Safinamide는 쥐 해마 시냅토솜에서 탈분극 조건에 의해 유도된 글루타메이트 방출을 9 μM의 IC50으로 억제합니다. 베라트리딘 투여 1시간 전에 Safinamide를 배양하면 쥐의 일차 피질 뉴런에서 전압 의존성 Na+ 및 Ca2+ 채널의 개방을 차단하여 1.4 μM의 IC50으로 뉴런 손상을 감소시킵니다. Safinamide는 0.5 μM의 Ki로 인간 MAO B에 결합합니다. Safinamide는 플라빈과 입구 공동을 모두 차지하는 확장된 형태로 인간 MAO B에 결합합니다.
생체 내(In Vivo) 경구 투여된 Safinamide는 0.6 mg/kg의 IC50으로 마우스 뇌 MAO-B를 용량 의존적으로 억제하며, MAO-B 활성은 8시간부터 빠르게 회복됩니다. Safinamide는 흑색질 치밀부의 세포체 퇴화를 유의하게 억제합니다. 카인산 투여 15분 전에 복강 투여된 Safinamide는 10 mg/kg부터 해마 뉴런 손실에 대한 보호 효과를 보여 신경 보호 특성을 나타냅니다. 100 mg/kg 용량으로 복강 투여된 Safinamide는 허혈 후 3시간에 투여되었을 때 해마 뉴런에 대한 관련 신경 회복 효과를 보입니다. Safinamide는 높은 경구 생체 이용률(80-92%)을 가지며, 0.5-2시간 이내에 최고 농도에 도달한 후 혈장에서 빠르게 흡수되며, 마우스, 쥐, 원숭이에서 각각 약 3, 7, 13시간의 최종 반감기를 가집니다.
특징 MAO-B 억제 효능이 MAO-A 대비 5,000배 이상.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    DA-depleted C57BL mice

  • 용량

    20 mg/kg

  • 투여

    Inject intraperitoneally in a single dose

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17030736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17824599/

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