Saxagliptin (BMS-477118)

카탈로그 번호S1540 배치:S154001

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기술 자료

화학식

C18H25N3O2
분자량 315.41 CAS 번호 361442-04-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (199.74 mM)
Water 63 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 24 mg/mL (76.09 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza)은 선택적이고 가역적인 DPP4 억제제이며, IC50은 26 nM입니다.
표적
DPP-4
26 nM
시험관 내(In vitro) Saxagliptin (BMS-477118)은 DPP4 억제에 대한 저해 상수 Ki가 1.3 nM이며, 이는 Ki가 13 및 18 nM인 빌다글립틴 또는 시타글립틴(다른 두 DPP4 억제제)보다 10배 더 강력합니다. 또한, DPP8 또는 DPP9 효소보다 DPP4에 대한 더 큰 특이성을 보여줍니다(각각 400배 및 75배). 이 화합물의 활성 대사물은 모 화합물보다 두 배 덜 강력합니다. Saxagliptin과 그 대사물 모두 다른 Proteases 범위에 비해 DPP4 예방에 대해 높은 선택성(>4000배)을 가집니다(DPP8 및 DPP9에 비해 시타글립틴 및 빌다글립틴의 DPP4에 대한 선택성은 각각 >2600 및 <250배). 이는 인크레틴 호르몬 글루카곤 유사 펩타이드-1의 분해를 감소시켜 그 작용을 강화하며, β-세포 기능 개선 및 글루카곤 분비 억제와 관련이 있습니다.
생체 내(In Vivo) Saxagliptin (BMS-477118)은 ob/ob 마우스에서 0.13-1.3 mg/kg 용량 범위에서 대조군에 비해 포도당 청소율의 현저한 용량 의존적 향상을 유도하는 데 매우 효과적입니다. Zuckerfa/fa 쥐에서 포도당 변동에 대한 이 화합물의 최대 반응은 대조군 대비 약 60%의 혈장 DPP4 억제와 관련이 있으며, 더 높은 억제율에서는 추가적인 항고혈당 효과가 관찰되지 않습니다. 이는 oGTT 후 15분 시점에서 혈장 인슐린을 용량 의존적으로 유의하게 증가시키며, oGTT 후 60분 시점에서 포도당 청소율 곡선의 동반 개선을 가져옵니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Male 13−14 week-old ob/ob mice

  • 용량

    10 μmol/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

고객 제품 검증

Mean plasma concentration-time profiles of saxagliptin after oral administration of a test and a reference SPC formulation of saxagliptin/metformin XR tablet (5 mg/500 mg) to 10 healthy Chinese subjects. The inserted represented for the semi-log graph.

데이터 출처 [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

Sellecks Saxagliptin (BMS-477118) 인용됨 5 출판물

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233] PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673] PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257] PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117] PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012

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