Sildenafil Citrate

카탈로그 번호S1431 배치:S143103

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기술 자료

화학식

C22H30N6O4S.C6H8O7
분자량 666.7 CAS 번호 171599-83-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (149.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 순환성 구아노신 일인산(cGMP) 특이적 포스포디에스테라제 유형 5(PDE5)의 선택적 억제제인 Sildenafil Citrate는 발기부전 치료에 효과적이고 내약성이 좋은 치료법입니다.
표적
PDE5
(Cell-free assay)		 PDE6
(Cell-free assay)
3.5 nM 33 nM
시험관 내(In vitro) Sildenafil citrate는 cGMP 가수분해를 효과적으로 차단하는 강력하고 가역적이며 선택적인 PDE type 5 억제제입니다(Ki ∼3 nM). Sildenafil은 PDE type 5 및 type 6에 대해 각각 약 3.5 nM 및 33 nM의 억제 상수(Ki)로 높은 친화도를 나타냈습니다. Sildenafil은 장기 욕조에서 수축된 해면체 근육 스트립의 질산나트륨 또는 경벽 전기 자극으로 유도된 이완을 향상시켜, Sildenafil이 NO 매개 이완의 활동을 증진시킨다는 것을 시사합니다. Sildenafil citrate는 질산나트륨으로 처리된 배양된 평활근 세포와 시험관 내 토끼 해면체에서 세포 내 cGMP 농도를 증가시킵니다. Sildenafil은 시토크롬 P450에 의해 간에서 Metabolism되고 원본 화합물과 유사한 특성을 가진 활성 대사물로 전환됩니다.
생체 내(In Vivo) Sildenafil citrate는 마취된 개에서 골반 신경 자극 후 해면체 내압 증가로 측정되는 발기 기능을 향상시킵니다. Sildenafil citrate는 고콜레스테롤혈증 토끼의 해면체 조직에서 카바콜-자극 이완 손상을 유의하게 역전시키고 초과산화물 형성을 억제합니다. Sildenafil은 Sprague-Dawley 쥐에서 28일 시점에서 매일 20mg/kg 투여 시 발기 기능 회복이 최대화되는 시간 및 용량 의존적인 방식으로 발기 기능을 개선합니다. Sildenafil 사용은 Sprague-Dawley 쥐에서 평활근-콜라겐 비율 보호 및 CD31 및 eNOS 발현 보존을 초래합니다. Sildenafil은 대조군에 비해 세포자멸사 지표를 유의하게 감소시키고 Sprague-Dawley 쥐에서 Akt 및 eNOS의 인산화를 증가시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

고객 제품 검증

<p>T24 cells were treated with vehicle, SIL (2 uM), DOX (200 nM) as indicated. Cells were isolated 6 and 12 hours after exposure, and the phosphorylation of γH2AX was determined, with the fold increase in phosphorylation shown.</p>

데이터 출처 [ Mol Pharmacol , 2014 , 5(3), 408-19 ]

BT549 and HOSS1 cells in 96 well plates were treated with celecoxib (CEL 5.0 uM) and/or sildenafil (SIL, 2.0 uM). Six h after treatment cells were fixed to the plate and immunohistochemistry performed to determine the plasma membrane levels of CD95. The upper images obtained using the Hermes Wiscan imaging system is representative of the data. The intensity of CD95 immunostaining was determined using the Wisoft data analysis package (n = 3 +/- SEM). * p < 0.05 value greater than celecoxib treatment alone.

데이터 출처 [ J Cell Physiol , 2014 , 10.1002/jcp.24843 ]

ADOR lung cancer cells (a July 2015 PDX model) were transfected with an empty vector plasmid or plasmids to express GRP78 and HSP27 together. Twenty-four hours after transfection cells were treated with vehicle control or with OSU-03012 (2.0mM) sildenafil (2mM) for 6 h after which cells were fixed in place and permeabilized using 0.5% Triton X100. Immuno-fluorescence was performed to detect the expression levels of Calnexin; glucosidase I; and glucosidase IIa at 10 magnification using a Hermes WiScan system.

데이터 출처 [ , , J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302. ]

Sellecks Sildenafil Citrate 인용됨 23 출판물

Astragaloside IV alleviates hypoxic pulmonary hypertension by inhibiting RELM-β to reduce PINK1/Parkin-mediated mitophagy in pulmonary artery smooth muscle cells (PASMCs) [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166] PubMed: 40801101
Ginsenoside Rg1 Ameliorates Pulmonary Hypertension by Inhibiting cGAS/STING Mediated Cell Senescence [ Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504] PubMed: 40756267
Nobiletin attenuates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension through PI3K/Akt/STAT3 pathway [ J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045] PubMed: 37158759
Astragaloside IV ameliorates pulmonary vascular remodeling in hypoxia-induced pulmonary hypertension by restraining the T follicular helper cell response and expanding T follicular regulatory cell response [ Phytomedicine, 2022, 102:154171] PubMed: 35636165
Sildenafil protects against pulmonary hypertension induced by hypoxia in neonatal rats via activation of PPARγ‑mediated downregulation of TRPC [ Int J Mol Med, 2022, 49(2)19] PubMed: 34935055
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786
Evaluation of Sildenafil and Tadalafil for Reversing Constriction of Fetal Arteries in a Human Placenta Perfusion Model. [ Hypertension, 2018, 72(1):167-176] PubMed: 29735634

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