Valproic Acid sodium

카탈로그 번호S1168 배치:S116803

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기술 자료

화학식

C8H15NaO2
분자량 166.19 CAS 번호 1069-66-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)
Water 33 mg/mL (198.56 mM)
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Valproic Acid sodium은 HDAC2의 프로테아좀 분해를 선택적으로 유도하여 HDAC 억제제로 작용하며, 간질, 양극성 장애 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다. 발프로산은 소세포 폐암(SCLC) 세포에서 Notch1 신호 전달을 유도합니다. 발프로산은 HIV 및 다양한 암 치료에 대해 연구 중입니다. 발프로산(VPA)은 BNIP3의 상향 조절과 PGC-1α의 상향 조절을 통해 autophagy 및 mitophagy와 미토콘드리아 생합성을 유도합니다.
표적
HDAC
(Cell-free assay)		 Autophagy
(Cell-free assay)		 GABA receptor
(Cell-free assay)		 notch1
시험관 내(In vitro)

발프로산은 히스톤 탈아세틸화효소의 직접적인 억제를 포함하는 별개의 경로를 통해 작용합니다 (HDAC1의 IC(50) = 0.4 mM). 발프로산은 히스톤 탈아세틸화효소 억제제인 트리코스타틴 A를 모방하여 배양 세포에서 히스톤의 과아세틸화를 유발합니다. 발프로산은 트리코스타틴 A와 마찬가지로 다양한 외인성 및 내인성 프로모터로부터의 전사를 활성화합니다. 발프로산과 트리코스타틴 A는 척추동물 배아에서 놀랍도록 유사한 기형 유발 효과를 나타내는 반면, 발프로산의 비기형 유발 유사체는 히스톤 탈아세틸화효소를 억제하지 않으며 전사를 활성화하지 않습니다.

발프로산은 설치류 간에서 퍼옥시좀 증식을 유도합니다. 1mM 농도의 발프로산은 PPARδ의 리간드 결합 도메인이 글루코코르티코이드 수용체(GR)의 DNA 결합 도메인과 융합된 세포주에서 Gal4의 N-CoR, TR 또는 PPARδ 융합체에 의한 이 억제의 완화를 유도하며, GR 제어 리포터 유전자와 함께 작용합니다. 발프로산은 과아세틸화된 히스톤의 축적을 유도하고 HDAC 활성을 억제합니다. 발프로산은 감소된 증식, 형태학적 변화, 마커 유전자 발현, 특히 F9 기형종 세포에서 신경 또는 신경능선 세포와 유사한 분화의 잠재적 마커로서 AP-2 전사 인자의 축적을 특징으로 하는 특정 유형의 분화를 유도합니다. 발프로산은 F9 및 P19 기형종 세포에서 [3H]티미딘 통합 감소로 나타난 바와 같이 세포 증식 또는 생존을 손상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

발프로산은 MT-450 쥐 유방암 모델에서 원발성 종양의 성장을 지연시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HeLa cells

  • 농도

    IC50 of 0.54, 2.8, and 2.4 mM for HDAC2, HDAC5, and HDAC6, respectively.

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of drug for 12 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    MT-450 rat breast cancer model

  • 용량

    1.25 mM/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

고객 제품 검증

<p>Western blot analysis of Acetylated Histone and Histone. 0-10μM sodium valproate was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2011 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(A,B) Wild-type C57BL/6 male mice were treated with vehicle (saline) or 10 mg/kg of paraquat (PQ) for 3 days, and mice received VPA (3.5 mg/kg) or anacardic acid (5 mg/kg) starting 24 and 1 h before PQ injection. IL-6 mRNA expression was determined by real-time PCR.

데이터 출처 [ , , Front Immunol, 2017, 7:696 ]

Sellecks Valproic Acid sodium 인용됨 35 출판물

Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152] PubMed: 38812060
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Periplanta americana extract regulates the Th17/Treg cell balance via Notch1 in ulcerative colitis [ Front Pharmacol, 2024, 15:1534772] PubMed: 39911826
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825] PubMed: 35597360
TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4] PubMed: 35794374
Human forebrain organoids reveal connections between valproic acid exposure and autism risk [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130] PubMed: 35351869
Generation of human blastocyst-like structures from pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2021, 7(1):81] PubMed: 34489415
HDAC inhibitors improve CRISPR-mediated HDR editing efficiency in iPSCs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1855-4] PubMed: 33420926
Exposure of Microglia to Interleukin-4 Represses NF-κB-Dependent Transcription of Toll-Like Receptor-Induced Cytokines [ Front Immunol, 2021, 12:771453] PubMed: 34880868
Axitinib and HDAC Inhibitors Interact to Kill Sarcoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:723966] PubMed: 34604061

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