기술 자료
| 화학식 | C10H12N2O4 |
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| 분자량 | 224.21 | CAS 번호 | 3056-17-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 45 mg/mL (200.7 mM) | ||||
| Ethanol | 15 mg/mL (66.9 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)은 HIV에 활성이 있는 뉴클레오사이드 유사체 Reverse Transcriptase 억제제 (NARTI)입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Stavudine (d4T)은 지질 표현형을 변화시켜 지질 함량과 지질 대사에 관련된 마커, 즉 C/EBPalpha, 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마, 지방세포 지질 결합 단백질 2, 지방산 합성 효소 및 아세틸-코엔자임 A 카르복실라제의 발현을 감소시킵니다. 이는 3T3-F442A 세포의 5-10%를 아팝토시스로 유도하고, 분화된 3T3-L1 지방세포의 지질 함량과 생존을 감소시킵니다. 이 화합물은 미토콘드리아 질량을 2~4배 증가시키고 미토콘드리아 막 전위(JC-1 염색)를 낮춥니다. 이는 PBMC에서 HIV-I에 의한 p24 항원 생산을 0.04 μM에서 0.2 μM 범위의 ED50으로 억제합니다. 또한 세포 내 젖산/피루브산 비율을 1.5배 증가시켜 상당한 미토콘드리아 기능 장애를 유발합니다. Stavudine은 mtDNA 증폭의 용량 의존적 감소와 미토콘드리아 산화 스트레스 마커의 풍부함 증가를 유발합니다. 이 치료는 미토콘드리아 반응성 산소 종(ROS)을 증가시키고 미토콘드리아 산화 스트레스를 강화하며 NRTI 유발 독성에 기여합니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | Stavudine (d4T) (500 mg/kg/일)은 마른 쥐에서 유의미한 산화적 mtDNA 손상(긴 중합효소 연쇄 반응 실험으로 평가)이 없고 정상적인 혈액 젖산/피루브산 비율을 보입니다. 이는 마른 쥐의 간 및 근육 mtDNA를 감소시킬 수 있으며 mtDNA를 변화시키지 않고 금식 중 케톤산증을 유발할 수도 있습니다. 이 화합물은 비만 쥐에서만 WAT mtDNA를 고갈시킵니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks d4T (Stavudine) 인용됨 10 출판물
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] | PubMed: 38548759 |
| Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] | PubMed: 39472584 |
| Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] | PubMed: none |
| Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] | PubMed: 37459896 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] | PubMed: 36066544 |
| Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] | PubMed: 32933538 |
| Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] | PubMed: 33346662 |
| How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] | PubMed: 29593659 |
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