Sulindac

카탈로그 번호S2007 배치:S200704

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기술 자료

화학식

C20H17FO3S
분자량 356.41 CAS 번호 38194-50-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 71 mg/mL (199.2 mM)
Ethanol 17 mg/mL (47.69 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sulindac(MK-231)은 프로스타글란딘 합성을 강력하게 억제하는 비스테로이드성 COX 억제제로, 급성 또는 만성 염증성 질환 치료에 사용됩니다.
표적
COX
시험관 내(In vitro)

Sulindac과 그 대사물인 sulindac sulfide 및 sulindac sulfone은 이 화합물 매개 IKKbeta 키나제 활성 감소로 인해 대장암 및 다른 세포주 모두에서 NF-kappaB 경로를 억제할 수 있습니다. 설파이드는 HT-29 세포의 사전-융합 및 융합 배양 모두에서 세포 수를 유의하게 감소시키며, 이 대사물은 약 4배 더 큰 효능을 보입니다. 이는 다른 조직에서 유래한 다양한 종양 세포주뿐만 아니라 정상 상피 세포 및 섬유아세포의 성장을 억제합니다. 이 설파이드는 CRC 세포주 DLD1 및 SW480에서 베타-카테닌/TCF 매개 전사를 폐지하고 비인산화된 베타-카테닌 수치를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Sulindac은 종양 형성을 억제할 뿐만 아니라 생쥐의 가족성 선종성 용종증 모델에서 소장 Cox-2와 프로스타글란딘 E(2)를 기저치로 감소시키고 정상적인 세포자멸사 수준을 회복시켰습니다. 이 화합물은 종양 수를 95% 감소시키지만 Min/+ 생쥐의 장 조직에서 PGE2 및 LTB4 수준을 변화시키지 않습니다. 이는 종양 수를 82% 감소시키지만 Min/+ 생쥐에서 에이코사노이드 수준은 여전히 높게 유지되었습니다. 이 화학 물질은 Min/+ 생쥐에서 4일 이내에 소장 종양의 70-80%를 퇴행시키지만 대장 병변에는 동일한 영향을 미치지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14710233/
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고객 제품 검증

<p>(d) Parental and regorafenib-resistant HCT116 cells were treated with 40 μM regorafenib, 20 μM sorafenib, 1 μM UCN-01, 1 μM YM-155, 10 μM roscovitine, 15 μM sunitinib, 10 μM crizotinib, 10 nM TRAIL, 10 μM VX680, 20 μM etoposide, 20 μM temsirolimus or 120 μM sulindac sulfide for 48 h. Apoptosis was analyzed as in b. (e) Western blotting of Mcl-1 in parental and regorafenib-resistant HCT116 cells treated with indicated agents as in d for 24 h. Results in (b-d) represent the means±s.d. of three independent experiments. NS, P>0.05; *P<0.05; **P<0.01.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(6):787-796.

Sellecks Sulindac 인용됨 14 출판물

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Sulindac selectively induces autophagic apoptosis of GABAergic neurons and alters motor behaviour in zebrafish [ Nat Commun, 2023, 14(1):5351] PubMed: 37660128
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