Sumatriptan Succinate

카탈로그 번호S1432 배치:S143201

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기술 자료

화학식

C₁₄H₂₁N₃O₂S·C₄H₆O₄

분자량

413.49

CAS 번호

103628-48-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

83 mg/mL (200.73 mM)

Water

83 mg/mL (200.73 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Sumatriptan Succinate (GR 43175)는 편두통 치료를 위한 설폰아미드 그룹을 포함하는 트립탄 설파 약물입니다.

표적

5-HT

시험관 내(In vitro)

Sumatriptan은 5-HT1D (Ki = 17 nM) 및 5-HT1B (Ki = 27 nM) 결합 부위에 대해 가장 높은 친화력을 보이며 5-HT1A 결합 부위에서는 약간 덜 강력합니다 (Ki = 100 nM). Sumatriptan은 전기 삼차 신경절 자극으로 유도된 혈장 단백질 유출을 현저히 약화시킵니다. Sumatriptan은 전기 삼차 신경절 자극 후 경막 내 모세혈관 후 세정맥 및 비만 세포의 형태학적 변화를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

임상적으로 관련 있는 용량 (100 mg/kg, s.c.)의 Sumatriptan은 삼차 신경병증성 통증 쥐 모델에서 손상된 측면과 반대편 측면 모두에서 기계적 이질통 유사 행동을 유의하게 감소시킵니다 (최대 효과 각각 6.3g 및 4.4g). Sumatriptan은 고양이에서 기계적 자극 후 삼차 신경 핵 미상 및 C2의 I 및 IIo 층에서 발견되는 Fos 양성 세포 수를 감소시킵니다 (각각 6, 13 세포 및 9 세포). Sumatriptan은 편두통 동안 팽창하고 염증이 생긴 두개골 혈관을 선택적으로 수축시키며, 이 작용은 동물에서 두개골 혈관에 국한되어 있는 것으로 나타난 5-HT1 수용체 아형의 활성화를 통해 매개됩니다. Sumatriptan은 쥐, 개 및 토끼에서 각각 37, 58 및 23%의 경구 생체 이용률을 보입니다. sumatriptan은 쥐, 개 및 토끼에서 1-2시간의 반감기로 대사 및 신장 청소에 의해 빠르게 제거됩니다. Sumatriptan은 고용량을 제외하고는 급성 투여 시 유해한 약동학적 효과를 거의 일으키지 않지만, 개에서는 내성이 좋지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2545459/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1660351/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466238/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8931567/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1653134/

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Sellecks Sumatriptan Succinate 인용됨 1 출판물

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761]	PubMed: 29142174

Evaluation system for arrhythmogenic potential of drugs using human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes and gene expression analysis. [Higa A, et al. J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761]

PubMed: 29142174

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