Orteronel

카탈로그 번호S1195 배치:S119502

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기술 자료

화학식

C18H17N3O2
분자량 307.35 CAS 번호 426219-18-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (201.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (26.02 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Orteronel(TAK-700)은 인간 17,20-lyase의 강력하고 고도로 선택적인 억제제로 IC50이 38 nM이며, 다른 CYP(예: 11-hydroxylase 및 CYP3A4)에 비해 >1000배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 androgen 생합성 억제제입니다. 3상.
표적
17,20-lyase (Human) 17,20-lyase (Rat)
38 nM 54 nM
시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 TAK-700은 랫트 및 인간 스테로이드 17,20-lyase에 대해 각각 54 nM 및 38 nM의 IC50으로 강력한 억제 활성을 보였습니다. 반면, 11-hydroxylase 및 CYP3A4를 포함한 다른 CYP 동형은 이 화합물에 의해 유의하게 영향을 받지 않았습니다. 인간 CYP 동형을 발현하는 마이크로솜에서, 이 화학물질은 다른 CYP 동형에 비해 19 nM의 IC50으로 17,20-lyase에 대한 더 큰 억제 효과를 나타냈습니다. 이 화합물은 원숭이 17,20-lyase 및 17-hydroxylase에 대해 각각 27 nM 및 38 nM의 IC50으로 억제 활성을 보였습니다. 원숭이 부신 세포에서, 이 화학물질은 ACTH에 의해 자극된 DHEA 및 안드로스텐디온 생산을 각각 110 nM 및 130 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한, 이 화합물은 인간 부신피질 종양 세포주 H295R 세포에서 DHEA 생산을 37 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

시노몰구스 원숭이에서 1 mg/kg 용량의 Orteronel (TAK-700) 경구 투여는 혈청 테스토스테론 및 데하이드로에피안드로스테론 (DHEA) 수치를 현저히 감소시켰습니다. 이 화합물의 1 mg/kg 용량 경구 투여는 Tmax, Cmax, t1/2 및 AUC0-24 hours가 각각 1.7시간, 0.147 μg/mL, 3.8시간 및 0.727 μg h/mL인 유리한 약동학적 매개변수를 나타냈습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Adult male cynomolgus monkeys.

  • 용량

    ≤1 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21978946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22249003/

Sellecks Orteronel 인용됨 3 출판물

Virtual screening and biological evaluation to identify pharmaceuticals potentially causing hypertension and hypokalemia by inhibiting steroid 11β-hydroxylase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 475:116638] PubMed: 37499767
Structural and Functional Evaluation of Clinically Relevant Inhibitors of Steroidogenic Cytochrome P450 17A1. [ Drug Metab Dispos, 2017, 45(6):635-645] PubMed: 28373265
Specificity of anti-prostate cancer CYP17A1 inhibitors on androgen biosynthesis [Udhane SS, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(4):1005-10] PubMed: 27395338

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