TGX-221

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기술 자료

화학식

C21H24N4O2
분자량 364.44 CAS 번호 663619-89-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (137.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.000mg/ml (5.49mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TGX-221은 세포 유리 분석에서 IC50이 5 nM인 p110β 특이적 억제제로, p110α보다 p110β에 1000배 더 선택적입니다.
표적
p110β
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
시험관 내(In vitro) 다양한 재조합 p85/p110 제제를 사용하여 시험관 내 PI3K 분석에서 다양한 동형에 대한 TGX-221의 활성을 측정합니다. 이 화합물은 211 nM의 IC50으로 p110δ에 대한 느린 효능을 보입니다. 또한, J774.2 대식세포에서 인슐린 유도 PKB Ser473 인산화를 부분적으로 약화시킵니다. 이 화학 물질은 체외 순환 (ECC) 모델에서 혈소판-ECC 상호작용, 혈소판 응집 및 혈소판-과립구 결합을 억제합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물 (0.2, 2, 20 μM)로 처리한 후 PC3 세포는 p110β PI3K 동형의 활성이 크게 감소하여 증식 억제를 보입니다.
생체 내(In Vivo) 항혈전제로서, TGX-221은 1 + 1 (49%) 및 3 + 3 (88%) 용량에서 마우스 모델에서 30분 동안 통합 혈류를 개선합니다. 또한, 꼬리 출혈 시간 (BT) (초)은 이 화합물의 3 + 3 (중앙값 1560) 및 1 + 1 (1305) 용량에서 증가하고, 평균 신장 BT (초)도 모든 TGX-221 그룹에서 증가합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 지질 키나아제 활성

    IC50 값은 PI를 기질로 하는 표준 지질 키나아제 활성을 사용하여 측정됩니다. (i) 10 μM 대신 100 μM의 냉 ATP가 사용되고, (ii) DMSO 농도는 1%이며, (iii) [γ-32P]ATP 대신 [γ-33P]ATP가 사용됩니다. TLC 플레이트는 인광 영상 장치 스크린을 사용하여 정량화됩니다. 보고된 IC50 값은 재조합 단백질의 여러 제제에 걸쳐 반복된 최소 3개의 독립적인 실험을 기반으로 비선형 회귀 분석에 의해 결정됩니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    PC3 cells

  • 농도

    ~20 μM

  • 배양 시간

    24-72 hours

  • 방법

    For measurement of proliferation, cells are seeded in triplicate in 96-well culture plates and incubated overnight to allow cell attachment. The cells are incubated with TGX-221 for 24, 48, and 72 hours. At designated time intervals, cells are quantified by a crystal violet staining-based colorimetric assay. Briefly, cells are fixed by addition of 100 μl of 2.5% glutaraldehyde solution and incubated at room temperature for 30 minutes. Plates are washed three times by submersion in PBS solution. Plates are air-dried and stained by addition of 100 μL of 0.1% solution of crystal violet dissolved in deionized water and incubated for 20 minutes at room temperature, excess dye is removed by extensive washing with deionized water, and plates are air-dried prior to bound dye solubilization in 100 μL of 10% acetic acid. The optical density of dye extracts is measured directly in plates using a microplate reader at 570 nm.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    FeCl3-induced arterial thrombosis in mice

  • 용량

    0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour

  • 투여

    Administered via i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18327411/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21286711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21396684/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15834429/

고객 제품 검증

<p>(H) 30-min pretreatment of LCLs with 0.5 μmol/L TGX-221 significantly reduces protein synthesis in FXS patient cells [n = 40, 4 independent experiments, 2-way ANOVA: * P (genotype) < 0.001, * P (treatment) = 0.005, * P (interaction) < 0.001, Bon-ferroni post hocanalyses, * P = 0.001, #P = 0.002, ≠P = 0.02]. Example images are shown on the left: upper panel: signal for newly synthesized proteins (red), lower panel: overlay with tubulin staining (green). Scale bar is 20 μm. (I) Increasing concentrations of TGX-221 (5 μmol/L and 10 μmol/L) further reduce protein synthesis rates in FXS LCLs to healthy control levels.</p>

데이터 출처 [ Mol Med , 2012 , 18, 336-45 ]

<p>(E) TGX-221 treatment (0.5 μmol/L, 30 min) of control and FXS LCLs reduces PI3K activity as shown by a radioactive PI3K assay of p110β-specific immunoprecipitates from LCL lysates, and decreases PI3K/mTOR down-stream signaling as shown by strongly reduced phosphorylation of S6 independently of the genotype. (F, G) Quantification demonstrates a significant, dose-dependent effect of TGX-221 treatment on PI3K activity [F, competitive ELISA, n = 4, 2-way ANOVA, *P (genotype) = 0.0079, *P (treatment) = 0.0258, P (interaction) = 0.9418], and on S6 phosphorylation[G, ELISA, n = 4, 2-way ANOVA, *P (genotype) = 0.013), *P (treatment) < 0.0001, P (interaction) = 0.195].</p>

데이터 출처 [ Mol Med , 2012 , 18, 336-45 ]

<p>A p110β-selective antagonist rescues increased protein synthesis in synaptic fractions from Fmr1 KO mice and in LCLs from a patient with FXS. (A–C) Treatment of synaptoneurosomes with TGX-221 (1 μmol/L, 30 min) reduces p110β-specific PI3K activity and phosphorylation of the downstream target AKT in both WT and Fmr1 KO SNS, shown by a radioactive PI3K assay and phosphoAkt- specific western blot-ting (A). (B) Quantification of PI3K activity using a competitive ELISA showed a significant reduction in PI3K activity in both genotypes after treatment [ n = 4, 2-way ANOVA, *P (genotype) = 0.0086, * P (treatment) = 0.0087, P (interaction) = 0.7154]. (C) Densitometric quantification of phosphoAkt-specific western blots showed a significant effect of treatment (C, n = 4, 2-way ANOVA, *P (treatment) = 0.0005, P (genotype) =0.372, P (interaction) = 0.4894).</p>

데이터 출처 [ Mol Med , 2012 , 18, 336-45 ]

<p>Breast cancer cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of TGX-221 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

Sellecks TGX-221 인용됨 102 출판물

hnRNPL phase separation activates PIK3CB transcription and promotes glycolysis in ovarian cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):4828] PubMed: 40413189
PI3K-dependent GAB1/Erk phosphorylation renders head and neck squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):457] PubMed: 40533463
Role and Therapeutic Potential of miR-301b-3p in Regulating the PI3K-AKT Pathway via PIK3CB in Eosinophilic Chronic Rhinosinusitis [ J Inflamm Res, 2025, 18:10235-10251] PubMed: 40756418
Development of Acquired Resistance in Alpelisib-treated Gastric Cancer Cells With PIK3CA Mutations and Overcoming Strategies [ Anticancer Res, 2025, 45(5):1877-1896] PubMed: 40295072
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Microglia degrade Alzheimer's amyloid-beta deposits extracellularly via digestive exophagy [ Cell Rep, 2024, 43(12):115052] PubMed: 39644493
WWP1 inhibition suppresses the proliferation of pancreatic cancer cells by regulating the PI3K-AKT pathway [ J Gastroenterol, 2024, 10.1007/s00535-024-02192-x] PubMed: 39656237
Machine learning-based identification of lower grade glioma stemness subtypes discriminates patient prognosis and drug response [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840] PubMed: 37560125
Pan-PI3K inhibition with copanlisib overcomes Treg- and M2-TAM-mediated immune suppression and promotes anti-tumor immune responses [ Clin Exp Med, 2023, 10.1007/s10238-023-01227-6] PubMed: 37935952
Overcoming resistance to immune checkpoint therapy in PTEN-null prostate cancer by intermittent anti-PI3Kα/β/δ treatment [ Nat Commun, 2022, 13(1):182] PubMed: 35013322

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.