TWS119

카탈로그 번호S1590 배치:S159004

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기술 자료

화학식

C18H14N4O2
분자량 318.33 CAS 번호 601514-19-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 64 mg/mL (201.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 TWS119는 세포 없는 분석에서 IC50 30 nM의 GSK-3β 억제제이며, 이 화합물은 신경 분화를 유도할 수 있고 줄기세포 생물학에 유용할 수 있습니다. 이 화학 물질에 의한 GSK-3β 억제는 autophagy를 유발합니다.
표적
GSK-3β
(Cell-free assay)
30 nM
시험관 내(In vitro) 1 μM TWS119로 P19 세포 단일층을 처리하면 정확한 신경 형태를 가진 TuJ1 양성 세포 수를 기반으로 30-40%의 세포가 신경 계통으로 특이적으로 분화됩니다 (이 화합물과 동시 처리하는 표준 EB 형성 프로토콜을 통해 최대 60%의 신경 분화가 발생했습니다). 이 화합물은 GSK-3β (K D = 126 nM)에 단단히 결합하며, 이는 표면 플라즈몬 공명 (SPR)으로 정량화되고 30 nM의 IC50을 추가로 보여줍니다. 생쥐 배아 암종 및 ES 세포 모두에서 강력하게 신경 분화를 유도하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학 물질로 간성상세포 (HSC)를 처리하면 β-카테닌 인산화가 감소하고, β-카테닌의 핵 전위를 유도하며, 글루타민 합성효소 생성을 증가시키고, 평활근 액틴 및 Wnt5a 합성을 방해하지만, 신경교섬유산성 단백질, Wnt10b 및 짝지어진 유사 호메오도메인 전사 인자 2c의 발현을 촉진합니다. 이 약제는 β-카테닌의 빠른 축적을 유발하고 (밀도 측정으로 평균 6.8배 증가), Tcf 및 Lef가 결합하는 DNA 서열을 포함하는 올리고뉴클레오티드와의 핵 단백질 상호작용을 증가시키며, Jun, Ezd7 (Frizzled-7 코딩), Nlk (Nemo-유사 키나제 코딩)를 포함한 Tcf7, Lef1 및 기타 Wnt 표적 유전자의 발현을 급격히 상향 조절합니다. 이는 IL-2 생성 능력의 보존과 관련된 T 세포 특이적 사멸 및 IFN-γ 방출의 용량 의존적 감소를 유도합니다. 최근 연구는 이 화합물로 처리한 다클론 활성화된 인간 T 세포에서 Wnt 신호 전달이 유도됨을 나타냅니다. 이 T 세포는 CD45RO(+)CD62L(-) 효과기 표현형으로 진행되는 대조군 활성화 T 세포와 비교하여 고유한 CD45RA(+)CD62L(+) 표현형을 유지하며, 이는 이 화학 물질의 용량 의존적 방식으로 발생합니다. 그것이 유도하는 Wnt 신호 전달은 세포 분열의 차단 결과로 T 세포 확장 및 T 세포 활성화에 대한 반응으로 탈과립 및 IFN-γ 생산으로 측정된 T 세포 효과기 기능 획득을 손상시킵니다. T 세포 분열의 차단은 이 약제로 처리된 T 세포에서 IL-2Rα 발현 감소에 기인할 수 있으며, 이는 확장을 위한 자가분비 IL-2를 사용하는 능력을 저하시킵니다.
생체 내(In Vivo) 30 mg/kg의 TWS119가 투여되었을 때 세포 표면에 낮은 수준의 CD44와 높은 수준의 CD62L을 발현하는 세포 집단.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Pmel-1 TCR-transgenic mice and pmel-1 ly5.1 double-transgenic mice and pmel-1 Thy1.1 double-transgenic mice

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12794184/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15229546/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 18158920
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19525962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22013128/

고객 제품 검증

Lysates of HCT116p53KO cells were harvested 24 hs after treatment with different GSK3 inhibitors and GSK3A/B activation/inactivation checked by western blot: a mix of pSer21-GSK3A and pSer9-GSK3B antibodies and antibody cross-reacting with both pTyr279-GSK3A and pTyr216-GSK3B were used to assess the specificity of the inhibitor for GSK3A. BIO: 6-bromoindirubin-3

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(7), e100947 ]

<p> </p><p>Fig.6. TWS119 enhanced the cellular expression of ADRP by  inhibiting GSK-3β activity. A:  GSK-3β kinase activity was evaluated in HKC cells in the control group and the TWS119-treated group. *Indicates   P < 0.05 vs. control  group. B: Western blotting analysis was used to clarify the effect  of 10 μM TWS119  on SREBP-1 expression (mean values±SD,  n = 6).  *Indicates P < 0.05 vs. blank control group. C: Immunofluorescence was applied to detect the   expression of ADRP in the control and TWS119-treated HKC cells.</p>

데이터 출처 [ Int J Biochem Cell Biol , 2013 , 45(9), 2066-75 ]

Sellecks TWS119 인용됨 55 출판물

A novel PAK1/TCF1 regulatory axis promotes non-small cell lung cancer progression [ Discov Oncol, 2025, 16(1):364] PubMed: 40111665
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2089] PubMed: 38453961
IFN-γ decreases PD-1 in T lymphocytes from convalescent COVID-19 patients via the AKT/GSK3β signaling pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):5038] PubMed: 38424104
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
ISX-9 Promotes KGF Secretion From MSCs to Alleviate ALI Through NGFR-ERK-TAU-β-Catenin Signaling Axis [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad085] PubMed: 38159248
GSK-3β suppression upregulates Gli1 to alleviate osteogenesis inhibition in titanium nanoparticle-induced osteolysis [ J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):148] PubMed: 35305665
Coal dust nanoparticles induced pulmonary fibrosis by promoting inflammation and epithelial-mesenchymal transition via the NF-κB/NLRP3 pathway driven by IGF1/ROS-mediated AKT/GSK3β signals [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):500] PubMed: 36581638
Bilirubin inhibits the anticancer activity of sorafenib by blocking MCL-1 degradation in hepatocellular carcinoma cells [ Cancer Biol Med, 2022, j.issn.2095-3941.2021.0598] PubMed: 35604090
ASIC1a stimulates the resistance of human hepatocellular carcinoma by promoting EMT via the AKT/GSK3β/Snail pathway driven by TGFβ/Smad signals [ J Cell Mol Med, 2022, 6(10):2777-2792] PubMed: 35426224
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030

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